●a.从起始原料开始一步一步进行合成的逐步合 成法; ●b.先合成若干片段,最后将各个片段连接成目 标分子的片段组合法 在实际的合成中,采用何种策略,则需要进行 具体的分析。例如: 多肽合成可以选择肽链逐步增长法,即氨基酸 残基是一个一个依次加上去的。另一种是片断组 合法,即先合成一些小的肽段,然后再将小肽段 偶联成多肽
z a. 从起始原料开始一步一步进行合成的逐步合 成法; z b. 先合成若干片段，最后将各个片段连接成目 标分子的片段组合法。 z * 在实际的合成中，采用何种策略，则需要进行 具体的分析。例如： z 多肽合成可以选择肽链逐步增长法，即氨基酸 残基是一个一个依次加上去的。另一种是片断组 合法，即先合成一些小的肽段，然后再将小肽段 偶联成多肽
两种多肽合成策略比较 (合成一个多肽a-b-c-d-e-fg-h) 肽链逐渐增长法 片断组合法 a-b deng fgh abcd ef h e-f a de-fgh ● Cdeg ● bcdefg-h a-bcde-fgh 产率a7(a a=a (8为多肽中氨基酸残基数目)
z 两种多肽合成策略比较 z （合成一个多肽a-b-c-d-e-f-g-h) z 肽链逐渐增长法 片断组合法 z g⎯h a⎯b c⎯d e⎯f g⎯h z f⎯g⎯h a⎯b⎯c⎯d e⎯f⎯g⎯h z e⎯f⎯g⎯h a⎯b⎯c⎯d⎯e⎯f⎯g⎯h z d⎯e⎯f⎯g⎯h z c⎯d⎯e⎯f⎯g⎯h z b⎯c⎯d⎯e⎯f⎯g⎯h z a⎯b⎯c⎯d⎯e⎯f⎯g⎯h z 产率: a7 (a8-1) a3 = alog28 z （８为多肽中氨基酸残基数目）
●比较两种合成策略的优缺点: ●对于合成分子量不大的多肽,两种方法都可 以采用。但是如果要合成分子量大的多肽, 则一般应采用片断组合法。例如,合成含有 32个氨基酸残基的多肽,如果要求总的产率 为30%,对于片断组合法,则要求每一步的平 均产率为78%;而对于肽链逐步增长法,则要 求每一步产率为96.2%
z 比较两种合成策略的优缺点： z 对于合成分子量不大的多肽，两种方法都可 以采用。但是如果要合成分子量大的多肽， 则一般应采用片断组合法。例如，合成含有 32个氨基酸残基的多肽，如果要求总的产率 为30%, 对于片断组合法，则要求每一步的平 均产率为78%；而对于肽链逐步增长法，则要 求每一步产率为96.2%
(2)拆分法( Disconnection approach) 拆分法是为了解决复杂有机分子 全合成的合成路线设计发展来的 种合成设计理论。它的基本思想 是将目标化合物分子拆分成一系列 片段,应用化学反应知识,确定每 个片段相对应的起始原料和化学 反应。例如
（2）拆分法(Disconnection approach) ¾ 拆分法是为了解决复杂有机分子 全合成的合成路线设计发展起来的 一种合成设计理论。它的基本思想 是将目标化合物分子拆分成一系列 片段，应用化学反应知识，确定每 一个片段相对应的起始原料和化学 反应。例如：
OHC COoT COoEt CI 所有的起始原料确定后,再设计全合成路 线。在实施合成时,可以采用逐步合成法或 片段组合法进行合成
z 所有的起始原料确定后，再设计全合成路 线。在实施合成时，可以采用逐步合成法或 片段组合法进行合成。 z OHC O O COOEt COOEt Cl O O