2.有机合成发展历史 (1)1828年 Wohler用典型的无机物合成了尿 素。开始了近代有机化学以及有机合成的的 历史 (2)1917年, Robinson合成了托品酮。开创 了系统的有机合成方法,反应机制和化学结 构关系等的研究。并第一次开设了有机合成 课程。 (3)20世纪50年代NR技术开始应用于有机 化合物结构测定
2. 有机合成发展历史 有机合成发展历史 z （1）1828年Wohler用典型的无机物合成了尿 素。开始了近代有机化学以及有机合成的的 历史。 （2）1917年，Robinson合成了托品酮。开创 了系统的有机合成方法，反应机制和化学结 构关系等的研究。并第一次开设了有机合成 课程。 z （3）20世纪50年代NMR技术开始应用于有机 化合物结构测定
(4)20世纪50-70年代, Woodward合成了利血 平,胆甾醇,维生素B1和红霉素(18个手性 中心)等,将有机合成发展到前所未有的水 平 (5)20世纪60年代, Merrifield发展了固相 合成技术 (6)20世纪70年代, Corey发展了手性合成 理论和方法。 (7)1989年, Kishi合成了海葵毒素(分子 式:C129H22N3054,分子量2680,64个手性中 ,7个骨架内双键),被称为是世纪工程 (8)20世纪90年代,发展了组合化学合成理 论和技术
z （4）20世纪50-70年代，Woodward合成了利血 平，胆甾醇，维生素B12和红霉素（18个手性 中心）等，将有机合成发展到前所未有的水 平。 z （5） 20世纪60年代，Merrifield发展了固相 合成技术。 z （6） 20世纪70年代，Corey发展了手性合成 理论和方法。 z （7）1989年，Kishi合成了海葵毒素（分子 式：C129 H223 N 3 O54,分子量2680，64个手性中 心，7个骨架内双键），被称为是世纪工程。 z （8） 20世纪90年代，发展了组合化学合成理 论和技术
OH OH HOlI √OH C129H23N3054 O、、小 OH 分子量2680, Me OH 64个手性中心 OH OH OH HO OH IOH Me OH OH OH OH HO OH OH OH HO HO OH OH o Me OH HO Me OH OH 海葵毒素 OH OH OH
O O O H2N OH OH O HO OH OH Me HO OH OH OH OH OH HO O OH OH HO OH O OH OH O HO OH OH Me OH OH HO OH OH OH O O Me Me Me OH OH OH OH HO N O H HO OH OH OH OH Me OH O OH N H HO O OH 海葵毒素 C129H223N3O54, 分子量2680， 64个手性中心
3.有机合成方法发展的动力 冷具有重要功能的复杂有机分子,特别是生物大 分子、天然有机化合物、药物、染料、材料、特 殊有机试剂、精细有机化学产品以及其它功能有 机化合物的合成需要;结构与功能关系研究需要 等是有机合成方法研究的基本动力。例如 手性纯氨基酸的合成一 →)不对称合成法 2多肽合成 固相合成法 ☆大规模药效筛选 →>组合化学法 ※特殊结构化合物合成、零污染合成 生物有机合成法(酶法和基因工程法)
3. 有机合成方法发展的动力 3. 具有重要功能的复杂有机分子，特别是生物大 分子、天然有机化合物、药物、染料、材料、特 殊有机试剂、精细有机化学产品以及其它功能有 机化合物的合成需要；结构与功能关系研究需要 等是有机合成方法研究的基本动力。例如： * 手性纯氨基酸的合成 ⎯⎯⎯⎯→ 不对称合成法 * 多肽合成 ⎯⎯⎯⎯→ 固相合成法 * 大规模药效筛选 ⎯⎯⎯⎯→ 组合化学法 * 特殊结构化合物合成、零污染合成 ⎯⎯⎯⎯→ 生物有机合成法（酶法和基因工程法）
、有机合成方法研究进展 1.合成策略及理论 (1)逐步合成法( Stepwise elongation)和片段组合法 (Fragment condensation) ●合成一个复杂的大分子化合物,可以 采用两种合成途径:
z二、有机合成方法研究进展 z 1．合成策略及理论 z （1）逐步合成法（Stepwise elongation）和片段组合法 (Fragment condensation) z 合成一个复杂的大分子化合物，可以 采用两种合成途径：