5.2.3传出神经系统的受体及效应 传出神经系统的受体是位于效应器细胞膜中,特别是突触后膜中 的一种蛋白质,是根据能与之选择性结合的递质来命名的,如胆 碱受体、肾上腺素受体和多巴胺受体,突触前膜中也存在传出神 经系统的受体
5．2．3 传出神经系统的受体及效应 传出神经系统的受体是位于效应器细胞膜中，特别是突触后膜中 的一种蛋白质，是根据能与之选择性结合的递质来命名的，如胆 碱受体、肾上腺素受体和多巴胺受体，突触前膜中也存在传出神 经系统的受体
)胆碱受体( cholinergic receptor, cholinoceptor 是能选择性地与ACh结合的受体,由于其对某些药物反应不同,又可分为两类 1毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体):此型受体对毒蕈碱( muscarine)较为敏感. 主要分布:在副交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。如:血管,支 气管及胃肠平滑肌,瞳孔,腺体 M受体激动效应: 抑制循环:心率减慢,心肌收缩力减弱,血管扩张,血压降低; 兴奋平滑肌:支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩 瞳孔缩小:瞳孔括约肌收缩: 腺体分泌增加:汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加
一) 胆碱受体(cholinergic receptor，cho1inoceptor) 是能选择性地与ACh结合的受体，由于其对某些药物反应不同，又可分为两类:： 1.毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体)：此型受体对毒蕈碱(muscarine)较为敏感. 主要分布：在副交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。如：血管，支 气管及胃肠平滑肌，瞳孔,腺体。 M受体激动效应： 抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低； 兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加
近年来还发现,M胆碱受体可分为5种亚型,较公认的是M1,M 和M3三种亚型 M受体主要分布于胃壁细胞、神经节和中枢神经系统(大脑皮质 、海马、纹状体等),其选择性阻断药为哌仑西平( pirenzepine); M2受体主要分布在心脏、脑(间脑、桥脑)、自主神经节、平滑肌 ,其选择性阻断药为 Trinitramine; M受体主要分布在外分泌腺、平滑肌、血管内皮脑、自主神经节 其选择性阻断药为达非那新( darifenacin)
近年来还发现，M胆碱受体可分为5种亚型，较公认的是M1，M2 和M3三种亚型。 M1受体主要分布于胃壁细胞、神经节和中枢神经系统(大脑皮质 、海马、纹状体等)，其选择性阻断药为哌仑西平(pirenzepine)； M2受体主要分布在心脏、脑(间脑、桥脑)、自主神经节、平滑肌 ，其选择性阻断药为tripitramine； M3受体主要分布在外分泌腺、平滑肌、血管内皮脑、自主神经节 ，其选择性阻断药为达非那新(darifenacin)
2.烟碱型胆碱受体(N胆碱受体):此型受体对烟碱( nicotine))较为敏感 主要分布: 位于植物神经节细胞膜上者称为N受体,特异性阻断药为六甲双铵 位于骨骼肌细胞膜上者称为N受体,特异性阻断药为筒箭毒碱。 N受体激动效应:植物神经节兴奋,骨骼肌收缩 植物神经节上的N受体兴奋,全部植物神经节兴奋,交感神经和副交感神经 同时兴奋。同时肾上腺髓质嗜铬细胞的N受体兴奋,Adr释放增多。由于许多 器官是由交感神经和副交感神经双重支配的,它们在功能上又是互相拮抗的 因此在全部神经节兴奋时,其综合结果非常复杂。 ACh还能激动运动神经终板上的N2受体,引起骨骼肌收缩
2. 烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)：此型受体对烟碱(nicotine)较为敏感。 主要分布： 位于植物神经节细胞膜上者称为Nl受体,特异性阻断药为六甲双铵; 位于骨骼肌细胞膜上者称为N2受体，特异性阻断药为筒箭毒碱。 N受体激动效应：植物神经节兴奋，骨骼肌收缩。 • 植物神经节上的Nl受体兴奋，全部植物神经节兴奋，交感神经和副交感神经 同时兴奋。同时肾上腺髓质嗜铬细胞的Nl受体兴奋，Adr释放增多。由于许多 器官是由交感神经和副交感神经双重支配的，它们在功能上又是互相拮抗的。 因此在全部神经节兴奋时，其综合结果非常复杂。 • ACh还能激动运动神经终板上的N2受体，引起骨骼肌收缩
二)肾上腺素受体( adrenergic receptor, adrenoceptor) 是能选择性地与NA或Ad结合的受体,根据它们对不同激动药或阻断药的反 应不同,亦可分为两大类: 1.α型肾上腺素受体(α受体)根据α受体对选择性激动药和拮抗药的亲和力不 同,可将受体区分为a1和a2受体。 α1受体:凡能被α受体激动药去氧肾上腺素或甲氧胺激动,并为α受体阻断药 哌唑嗪阻断的受体称为α受体, 主要分布:在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。如:血管平滑肌 、瞳孔开大肌、心脏、肝脏; α1激动效应:血管收缩(血压升高),瞳孔开大。 3受体:能被α受体激动药可乐定激动,并被a2受体阻断药育亨宾阻断的受体 为x2受体, 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,去甲肾上腺素能和胆碱能神经 末梢(突触前膜上) a2激动效应:血管平滑肌收缩 突触前膜上α2激动效应:负反馈抑制去甲肾上腺素释放
二)肾上腺素受体(adrenergic receptor，adrenoceptor) 是能选择性地与NA或Adr结合的受体，根据它们对不同激动药或阻断药的反 应不同，亦可分为两大类： 1．α型肾上腺素受体 (α受体) 根据α受体对选择性激动药和拮抗药的亲和力不 同，可将α受体区分为α1和α2受体。 α1 受体：凡能被α1受体激动药去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为α1受体阻断药 哌唑嗪阻断的受体称为α1受体， 主要分布：在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。如：血管平滑肌 、瞳孔开大肌、心脏、肝脏； α1激动效应：血管收缩（血压升高），瞳孔开大。 α2受体：能被α2受体激动药可乐定激动，并被α2受体阻断药育亨宾阻断的受体 为α2受体， 主要分布：在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞，去甲肾上腺素能和胆碱能神经 末梢（突触前膜上）。 α2激动效应：血管平滑肌收缩； 突触前膜上α2激动效应：负反馈抑制去甲肾上腺素释放