CONTENTS stepagaecioct 10 122m2 00加 reactions to 10 tions to sofa 103D37 10.4 Questions nent and Production 8 8gicoatol ontrol 224222222次22524252525万0 11.9 Questions Appendix fer thr Enzymes
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CONTENTS A.11 Blood brain barrier A.12 Enzyme structure and species Answers to Questions 261 Selected Further Reading 275
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Preface This book is written for and subse quent year unde aduates studying cinal c ,be 1 s de for drug disc ryand design. A b of physiology and biology advan ageous but not es ential.Approp relevant physiolog y and bio is outlined in the an ices Chapter 1 gives a brief review of the structures and nomenclat ure of the more common classes of naturally occurring compounds found in biological organ- isms.It is included for undergraduates who have little or no background knowledge of natural product chemistry.For students who have studied natural product chemistry it may be used as either a revision or a reference chapter. Chapter 2 attempts to give an overview of medicinal chemistry.The basic approaches used to discover and design drugs are outlined in Chapters 3-6 inclusive.Chapter 7 is intended to give the reader a taste of main line medicinal che aistry.It illustrates some of the strategies used,often within the approaches outlined in previous chapters,to design new drugs.For a more encyclopedic cove rage of the discove ery and design of drugs for sp ific conditio referred to approp ns,the read 8 Kts suc as some or tho n wy m the 00 vely princ b n th al pro ter 11 The ach to medicinal chemistry is kept as simple as possible.The text is rted by a set of questions at the end of each chapter.Answ in the form of references to sections of the book,are listed separat ely.A list of recommended further reading,classified according to subject,is also included. Gareth Thoma
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Acknowledgements I wish to thank all my past and t without,whose help this ve Dr J Wo vice ong for 21 ng as g p 08 del dio nd h atie intricacies of molecular modelling nd Mr.A Ba wand Dr.D Bri e for library searches they conducted.I wish also to thank the follov ing friends and colleag Dr CAlexand er,Dr.L Banting,Dr.D Bro Dr.SCar apbell.Dr.B Car ter,Mr.P Clark,Dr.P Howard,Dr.A Hunt,Mrs.W Jones,Dr.T Mason,Dr.J Mills,Dr.T Nevell,Dr.M Norris,Dr.J Smart,Professor DThurston,Dr.G White and Mr.S Wills. Finally,I would like to thank my wife for her support whilst I was writing the text
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Abbreviations A Adenine Abe Abequose Angiote -converting enzyme A listributio metabolism and elimination ADR drug reaction Ala Alanine sine triph AUC Area under the curve Cytosin ous system A CYP-450 Cytochrome P-450 family Cys Cysteine D DHER Dihydrofolatereductase DMPK Drug metabolism and pharmacokinetics DNA Deoxyribonucleic acid En? ELF Effluent load factor EMEA European medicines evaluation agency Buropean Patent C
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