Fundamentals of Medicinal Chemistry Gareth Thomas ③WILEY
Contents Abbreviations/Acronyms 1 Biological Molecules Introduc ids ion 31s 1.4 clature of moposaocharides of D 15 1.6N 111133461014517188000011231325260134 DNA, and replication thirAcie gs and why do w eed new one outline nds
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CONTENTS the pharmaceutical phase 27 ib 5556999011333 pha action to Drug Discovery 3 3.3.1 Theimp The e of and i bly 3.70 4 The SAR SARroDrug Dedigm 1733 431ne 432 ng s 44.2 pophi nt (o) A
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CONTENTS vii 5 Cor Aided Drug Desig 53o armodluiagnolaenlhrnaehania 6Combinatorial Chemistry 6.1 Introd 122 13D 732 7.4 Drugs 111111113141515155664466 that target receptors
ÏÚÏÚÏ ÿø²½¸ ø²ø¥ß· ËÎ ›Æø·¹ °¥±¨ ËË ÏÚΠøª ñ°¥· ºª½··±² ¨Æªª ËÁ ÏÚÍ œ´ª¨·±² ÁÓ Î ›±³°´¨ªÆ fl·ºªº ‹Æ´¹ ‹ª·¹² ÁÎ ÎÚÔ ×²¨Æ±º´½¨·±² ÁÎ ÎÚÔÚÔ ”±¥ª½´¥øÆ ³±ºª¥¥·²¹ ³ª¨¸±º ÁÍ ÎÚÔÚÓ ›±³°´¨ªÆ ¹Æø°¸·½ ÁË ÎÚÓ ”±¥ª½´¥øÆ ³ª½¸ø²·½ ÁË ÎÚÓÚÔ ›Æªø¨·²¹ ø ³±¥ª½´¥øÆ ³±ºª¥ ´·²¹ ³±¥ª½´¥øÆ ³ª½¸ø²·½ ÔðÓ ÎÚÌ ”±¥ª½´¥øÆ ºß²ø³·½ ÔðÏ ÎÚÌÚÔ ›±²º±Æ³ø¨·±²ø¥ ø²ø¥ß· ÔðÎ ÎÚÏ œ´ø²¨´³ ³ª½¸ø²·½ ÔðÎ ÎÚÎ ‹±½µ·²¹ ÔðÁ ÎÚÍ œ´ª¨·±² ÔÔð Í ›±³æ·²ø¨±Æ·ø¥ ›¸ª³·¨Æß ÔÔÌ ÍÚÔ ×²¨Æ±º´½¨·±² ÔÔÌ ÍÚÔÚÔ Ã¸ª ºª·¹² ±º ½±³æ·²ø¨±Æ·ø¥ ß²¨¸ªª ÔÔÎ ÍÚÔÚÓ Ã¸ª ¹ª²ªÆø¥ ¨ª½¸²·Ø´ª ´ªº ·² ½±³æ·²ø¨±Æ·ø¥ ß²¨¸ª· ÔÔÍ ÍÚÓ Ã¸ª ±¥·º ´°°±Æ¨ ³ª¨¸±º ÔÔÈ ÍÚÓÚÔ –øÆø¥¥ª¥ ß²¨¸ª· ÔÔË ÍÚÓÚÓ ⁄´Æµøê ³·® ø²º °¥·¨ ¨ª½¸²·Ø´ª ÔÓÔ ÍÚÌ ¤²½±º·²¹ ³ª¨¸±º ÔÓÌ ÍÚÌÚÔ ÕªØ´ª²¨·ø¥ ½¸ª³·½ø¥ ¨ø¹¹·²¹ ³ª¨¸±º ÔÓÌ ÍÚÌÚÓ Õ¨·¥¥ê æ·²øÆß ½±ºª ¨ø¹ ߨª³ ÔÓÏ ÍÚÌÚÌ ›±³°´¨ªÆ·¶ªº ¨ø¹¹·²¹ ÔÓÍ ÍÚÏ ›±³æ·²ø¨±Æ·ø¥ ß²¨¸ª· ·² ±¥´¨·±² ÔÓÈ ÍÚΠսƪª²·²¹ ø²º ºª½±²™±¥´¨·±² ÔÓË ÍÚÍ œ´ª¨·±² ÔÌð È Õª¥ª½¨ªº ¤®ø³°¥ª ±º ‹Æ´¹ fl½¨·±² ø¨ ±³ª ›±³³±² Ãøƹª¨ flƪø ÔÌÔ ÈÚÔ ×²¨Æ±º´½¨·±² ÔÌÔ ÈÚÓ ¤®ø³°¥ª ±º ºÆ´¹ ¨¸ø¨ º·Æ´°¨ ½ª¥¥ ³ª³æÆø²ª ø²º ©ø¥¥ ÔÌÔ ÈÚÓÚÔ fl²¨·º´²¹ø¥ ø¹ª²¨ ÔÌÓ fl¶±¥ª ÔÌÌ fl¥¥ß¥ø³·²ª ÔÌÏ –¸ª²±¥ ÔÌÎ ÈÚÓÚÓ fl²¨·æø½¨ªÆ·ø¥ ø°ª²¨ ÔÌÎ ×±²±°¸±Æ·½ ø²¨·æ·±¨·½ ø½¨·±² ÔÌÎ ›ª¥¥ ©ø¥¥ ß²¨¸ª· ·²¸·æ·¨·±² ÔÌÍ ÈÚÌ ‹Æ´¹ ¨¸ø¨ ¨øƹª¨ ª²¶ß³ª ÔÌË ÈÚÌÚÔ Œª™ªÆ·æ¥ª ·²¸·æ·¸±Æ ÔÌÁ ÈÚÌÚÓ ×Æƪ™ªÆ·æ¥ª ·²¸·æ·¨·±² ÔÏð ÈÚÌÚÌ ÃÆø²·¨·±² ¨ø¨ª ·²¸·æ·¨±Æ ÔÏÓ ÈÚÏ ‹Æ´¹ ¨¸ø¨ ¨øƹª¨ ƪ½ª°¨±Æ ÔÏÏ ÈÚÏÚÔ fl¹±²·¨ ÔÏÏ ÈÚÏÚÓ fl²¨ø¹±²·¨ ÔÏÎ ÈÚÏÚÌ –øƨ·ø¥ ø¹±²·¨ ÔÏÈ ›—“ä“ÃÕ ™··
CONTENTS that targ 7.6 756 761 49521214151555 8 tics c propertie sign 85 nistration 853R and Cu 9966666591472 9 dar ogical implications of metabolisn olic reaction Drug m etabolism and drug desigr
ÈÚÎ ‹Æ´¹ ¨¸ø¨ ¨øƹª¨ ²´½¥ª·½ ø½·º ÔÏÈ ÈÚÎÚÔ fl²¨·³ª¨øæ±¥·¨ª ÔÏÈ ÈÚÎÚÓ ¤²¶ß³ª ·²¸·æ·¨±Æ ÔÎð ÈÚÎÚÌ ×²¨ªÆ½ø¥ø¨·±² ø¹ª²¨ ÔÎÔ ÈÚÎÚÏ fl¥µß¥ø¨·²¹ ø¹ª²¨ ÔÎÓ ÈÚÎÚÎ fl²¨·ª²ª ºÆ´¹ ÔÎÓ ÈÚÎÚÍ ›¸ø·² ½¥ªø™·²¹ ø¹ª²¨ ÔÎÏ ÈÚÍ fl²¨·™·Æø¥ ºÆ´¹ ÔÎÎ ÈÚÍÚÔ “´½¥ª·½ ø½·º ß²¨¸ª· ·²¸·æ·¨±Æ ÔÎÎ ÈÚÍÚÓ ÿ±¨ ½ª¥¥ °ª²ª¨Æø¨·±² ·²¸·æ·¨±Æ ÔÎÍ ÈÚÍÚÌ ×²¸·æ·¨±Æ ±º ™·Æø¥ °Æ±¨ª·² ß²¨¸ª· ÔÎÈ ÈÚÈ œ´ª¨·±² ÔÎÈ Ë –¸øƳø½±µ·²ª¨·½ ÔÎÁ ËÚÔ ×²¨Æ±º´½¨·±² ¨± °¸øƳø½±µ·²ª¨·½ ÔÎÁ ËÚÔÚÔ Ÿª²ªÆø¥ ½¥ø·º·½ø¨·±² ±º °¸øƳø½±µ·²ª¨·½ °Æ±°ªÆ¨·ª ÔÍð ËÚÓ –¸øƳø½±µ·²ª¨·½ ø²º ºÆ´¹ ºª·¹² ÔÍð ËÚÌ –¸øƳø½±µ·²ª¨·½ ³±ºª¥ ÔÍÔ ËÚÏ ×²¨Æø™ø½´¥øÆ øº³·²·¨Æø¨·±² ÔÍÓ ËÚÏÚÔ ×²¨Æø™ª²±´ ·²¶ª½¨·±² ¯× æ±¥´˜ ÔÍÌ ËÚÏÚÓ ›¥ªøÆø²½ª ø²º ·¨ ·¹²·º·½ø²½ª ÔÍÍ ËÚÏÚÌ ×²¨Æø™ª²±´ ·²º´·±² ÔÍÁ ËÚÎ ¤®¨Æø™ø½´¥øÆ øº³·²·¨Æø¨·±² ÔÈÔ ËÚÎÚÔ Õ·²¹¥ª ±Æø¥ º±ª ÔÈÏ ËÚÎÚÓ Ã¸ª ½ø¥½´¥ø¨·±² ±º ¨³ø® ø²º ›³ø® ÔÈÍ ËÚÎÚÌ Œª°ªø¨ªº ±Æø¥ º±ª ÔÈÍ ËÚÍ Ã¸ª ´ª ±º °¸øƳø½±µ·²ª¨·½ ·² ºÆ´¹ ºª·¹² ÔÈÈ ËÚÈ œ´ª¨·±² ÔÈË Á ‹Æ´¹ ”ª¨øæ±¥·³ ÔËÔ ÁÚÔ ×²¨Æ±º´½¨·±² ÔËÔ ÁÚÔÚÔ Ã¸ª ¨ªÆª±½¸ª³·¨Æß ±º ºÆ´¹ ³ª¨øæ±¥·³ ÔËÔ ÁÚÔÚÓ fi·±¥±¹·½ø¥ ºø½¨±Æ øººª½¨·²¹ ³ª¨øæ±¥·³ ÔËÌ ÁÚÔÚÌ ¤²™·Æ±²³ª²¨ø¥ ºø½¨±Æ øººª½¨·²¹ ³ª¨øæ±¥·³ ÔËÏ ÁÚÔÚÏ Õ°ª½·ª ø²º ³ª¨øæ±¥·³ ÔËÏ ÁÚÓ Õª½±²ºøÆß °¸øƳø½±¥±¹·½ø¥ ·³°¥·½ø¨·±² ±º ³ª¨øæ±¥·³ ÔËÏ ÁÚÌ Õ·¨ª ±º ø½¨·±² ÔËÏ ÁÚÏ –¸øª × ³ª¨øæ±¥·½ ƪø½¨·±² ÔËÍ ÁÚÏÚÔ —®·ºø¨·±² ÔËÍ ÁÚÏÚÓ Œªº´½¨·±² ÔËÍ ÁÚÏÚÌ ÿߺƱ¥ß· ÔËÁ ÁÚÏÚÏ ÿߺÆø¨·±² ÔËÁ ÁÚÏÚÎ —¨¸ªÆ –¸øª × Æªø½¨·±² ÔËÁ ÁÚÎ –¸øª ×× ³ª¨øæ±¥·½ Ʊ´¨ª ÔÁð ÁÚÍ –¸øƳø½±µ·²ª¨·½ ±º ³ª¨øæ±¥·¨ª ÔÁð ÁÚÈ ‹Æ´¹ ³ª¨øæ±¥·³ ø²º ºÆ´¹ ºª·¹² ÔÁÌ ÁÚË –ƱºÆ´¹ ÔÁÎ ÁÚËÚÔ fi·±°Æª½´Æ±Æ °Æ±ºÆ´¹ ÔÁÎ ÁÚËÚÓ ›øÆÆ·ªÆ °Æ±ºÆ´¹ ÔÁÍ ™··· ›—“ä“ÃÕ