第十一篇 临床有关科室的合理用药
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第一章诊断用药 第一章诊断用药 诊断用药包括ⅹ线造影剂、核磁造影剂、超声造影剂和影像检查辅助用药,还有器官功 能检查用药。前四类药物是影像学检査用药,近来年发展非常迅速,一些老药已完全被毒 副作用少得多的新药取代,有的药物是随着新的检查设备的出现而发明的。而器官功能检 查用药却随着新的检测手段的出现而作用明显减少。本章重点介绍影像学检查用药。 第一节X线造影剂 人体不同组织对ⅹ线分有不同的吸收值,形成自然的密度对比。在有的组织之间的 自然对比不足以在ⅹ线检査时被分辨,如血管结构,腹部器官等。在这些部位进行ⅹ线 检查时,可以用人工的方法引入一定量的,在密度上明显高于或低于这些部位组织的物 质,使之产生X线检查可分辨的人工对比。引入的物质则称为造影剂或对比剂(Con rast Media)密度高于受检组织的造影剂称为阳性造影剂,一般为钡或碘造影剂:密度低 于受检组织的造影剂为阴性造影剂,一般为气体。理想的造影剂应符合下列要求:①无 毒性:②对比度强:③使用方便,价格低廉:④易于吸收及排泄:⑤理化性质稳定。 一、钡造影剂 硫酸钡 Barium sulfate 【作用与用途】 本品为纯硫酸钡粉。按用途不同分为普通硫酸钡和双重造影用硫酸钡
第一章 诊断用药 诊断用药包括 ! 线造影剂、核磁造影剂、超声造影剂和影像检查辅助用药，还有器官功 能检查用药。前四类药物是影像学检查用药，近来年发展非常迅速，一些老药已完全被毒 副作用少得多的新药取代，有的药物是随着新的检查设备的出现而发明的。而器官功能检 查用药却随着新的检测手段的出现而作用明显减少。本章重点介绍影像学检查用药。 第一节 ! 线造影剂 人体不同组织对 ! 线分有不同的吸收值，形成自然的密度对比。在有的组织之间的 自然对比不足以在 ! 线检查时被分辨，如血管结构，腹部器官等。在这些部位进行 ! 线 检查时，可以用人工的方法引入一定量的，在密度上明显高于或低于这些部位组织的物 质，使之产生 ! 线检查可分辨的人工对比。引入的物质则称为造影剂或对比剂（"#$ % &’()& *+,-(）密度高于受检组织的造影剂称为阳性造影剂，一般为钡或碘造影剂；密度低 于受检组织的造影剂为阴性造影剂，一般为气体。理想的造影剂应符合下列要求：!无 毒性；"对比度强；#使用方便，价格低廉；$易于吸收及排泄；%理化性质稳定。 一、钡造影剂 硫 酸 钡 .(’-/0 1/23(&+ 【作用与用途】 本品为纯硫酸钡粉。按用途不同分为普通硫酸钡和双重造影用硫酸钡。 · 7654 · 第一章 诊断用药
第十一篇临床有关科室的合理用药 1.普能硫酸钡为纯硫酸钡粉末,可按检查目的及部位不同,配成50%~70%的钡 混合液或钡糊,还可加入阿拉伯胶制成胶浆。主要用作食道及胃肠道造影,钡胶浆还可 用作支气管造影 2.双重造影硫酸钡它由纯硫酸钡粉末、表面活性及消泡剂组成。它可配成高浓 度、低粘稠度的钡混悬液。按检査部位及目的不同,配成100%~200%的钡混悬液。常 与产气剂合用,用于食道及胃肠道双重造影。 【药代动力学和生物药剂学】 本品无毒,使用后不吸收,以原形排出。 【给药方法与剂量】 胃肠造影多为口服用药,但小肠造影可经导管给药,结肠检査或支气管造影由导管 给药 成人剂量,胃肠检查药量50%~70%/200~500ml,双重造影用药较少,约100% 220%/100~200。结肠造影:50%~70%/1000~2000ml(双重造影:100%~220%/200~ 儿童剂量,与成人比较用药量略少,对于新生儿疑上消化道梗阴患者,药量不宜超过 30ml,而且应使用低浓度钡液,防止胃穿孔 【禁忌证】 对胃肠道穿孔患者禁用,下消化道梗阴患者禁止口服使用,对近期内有过消化道出 血的患者应慎用。 【剂型与规格】 普通硫酸钡,粉剂,500g/包 双重造影硫酸钡,粉剂,200g/包:100g/包 二、碘造影剂 前使用的碘造影剂基本上都是苯甲酸类含碘造影剂,如泛影钠、泛影葡胺等。近 年发展的非离子型含碘造影剂由于在环上加入较多羟基形成了在水溶液中不离解成离 子的水溶性酰胺类化合物,使造影剂的渗透压大为降低,毒副作用大大减少,使用更加安 全,但由于非离子型水溶性造影剂价格昂贵,尚不能完全取代作为常规使用的离子型水 溶性造影剂。 (一)离子型水溶性造影剂 目前常用的泛影钠、泛影葡胺、碘酞钠、碘酞葡胺和双碘酞葡胺。 1026
! " 普能硫酸钡 为纯硫酸钡粉末，可按检查目的及部位不同，配成 #$% & ’$%的钡 混合液或钡糊，还可加入阿拉伯胶制成胶浆。主要用作食道及胃肠道造影，钡胶浆还可 用作支气管造影。 ( " 双重造影硫酸钡 它由纯硫酸钡粉末、表面活性及消泡剂组成。它可配成高浓 度、低粘稠度的钡混悬液。按检查部位及目的不同，配成 !$$% & ($$%的钡混悬液。常 与产气剂合用，用于食道及胃肠道双重造影。 【药代动力学和生物药剂学】 本品无毒，使用后不吸收，以原形排出。 【给药方法与剂量】 胃肠造影多为口服用药，但小肠造影可经导管给药，结肠检查或支气管造影由导管 给药。 成人剂量，胃肠检查药量 #$% & ’$%)($$ & #$$*+，双重造影用药较少，约 !$$% & (($%)!$$ & ($$。结肠造影：#$% & ’$%)!$$$ & ($$$*（+ 双重造影：!$$% & (($%)($$ & ,$$*+）。 儿童剂量，与成人比较用药量略少，对于新生儿疑上消化道梗阴患者，药量不宜超过 ,$*+，而且应使用低浓度钡液，防止胃穿孔。 【禁忌证】 对胃肠道穿孔患者禁用，下消化道梗阴患者禁止口服使用，对近期内有过消化道出 血的患者应慎用。 【剂型与规格】 普通硫酸钡，粉剂，#$$-)包。 双重造影硫酸钡，粉剂，($$-)包；!$$-)包。 二、碘造影剂 目前使用的碘造影剂基本上都是苯甲酸类含碘造影剂，如泛影钠、泛影葡胺等。近 年发展的非离子型含碘造影剂由于在环上加入较多羟基形成了在水溶液中不离解成离 子的水溶性酰胺类化合物，使造影剂的渗透压大为降低，毒副作用大大减少，使用更加安 全，但由于非离子型水溶性造影剂价格昂贵，尚不能完全取代作为常规使用的离子型水 溶性造影剂。 （一）离子型水溶性造影剂 目前常用的泛影钠、泛影葡胺、碘酞钠、碘酞葡胺和双碘酞葡胺。 · !$(. · 第十一篇 临床有关科室的合理用药
第一章诊断用药 泛影钠 Hypaque Sodium 泛影葡胺 Meglucamine Diatrizoate( Urografin, Cardiogfin 【作用与用途】 本品主要用作心血管造影、尿路造影、CT增强,还可用于胆道造影(T管造影等),瘘 管造影,肠梗阴、胃肠道出血、疑胃肠道穿孔患者在必要时可口服这类造影剂进行检査 口服用药还可作为CT扫描术前用药。偶可作为关节造影用。 【药代动力学和生物药剂学 此类离子型水溶性造影剂注射进入血液后大部分呈游郭型迅速从肾小球滤过并排 出体外。同时,血浆中的药物也迅速弥散进入组织液中,但不易通过血脑屏障。苯甲酸 类造影剂口服基本不吸收 离子型水溶性含碘造影剂对机体可产生一些重要的毒副反应 1.高渗透压产生的作用,常用的离子型造影剂(如泛影葡胺等)诊断要求的浓度一般 为50%~76%,渗透压往往高达1600m0sm/kgH2O。这种高渗透压的造影剂可以破坏血 脑屏障:使红细胞皱缩聚集,细胞壁顺应性下降:可使血小板聚集:可以抑制窦房结功能, 抑制心肌的复极速度;常刺激血管产生疼痛,并损伤血管内皮细胞:高渗透压药物常刺激 神经系统导致呕吐;由于导致红细胞、血小板聚集对肾功能产生损伤。 2.离子产生的作用钠离子可影响神经系统,如泛影葡安等进入脑或蛛网膜下腔或 过高浓度离子型造影剂进入脑血管可引起病人惊厥抽搐。钠离子可影响心脏复极过程 可降低心肌收缩力。离子可与蛋白质结合,使造影剂成为一完全抗原而诱发抗原抗体反 3.过敏反应由于离子型造影剂在血管内损伤内皮细胞,与蛋白南结合形成抗原因 而可诱发内皮细胞、肥大细胞释放组织胺、血清素或激活补体系统。过敏的患者可产生 皮疹、咽喉部或肺水肿,或产生支气管痉挛。严重者出现过敏性休克。 【给药方法与剂量】 成人剂量:根据检查方法及检查部位不同给予不同剂量 1.静脉尿路造影,由静脉给药,剂量:40~100ml 2.心血管造影,由导管快速给药,以脑血管造影剂量最小,每次注射约5~10ml:而 心室、主动脉造影每次注射可达50ml,可重复用药,但每次造影总量一般不超过180ml 3.CT增强,经静脉用药,50~100ml。为区别胃肠道等腹部空腔器官,在CT扫描前 要口服低浓度造影剂(1%-1.5%)300~600ml 1027
泛 影 钠 !"#$%&’ ()*+&, 泛影葡胺 -’./&0$,+1’ 2+$34+5)$3’（64).4$7+1，8$4*+).7+1） 【作用与用途】 本品主要用作心血管造影、尿路造影、89 增强，还可用于胆道造影（9 管造影等），瘘 管造影，肠梗阴、胃肠道出血、疑胃肠道穿孔患者在必要时可口服这类造影剂进行检查。 口服用药还可作为 89 扫描术前用药。偶可作为关节造影用。 【药代动力学和生物药剂学】 此类离子型水溶性造影剂注射进入血液后大部分呈游郭型迅速从肾小球滤过并排 出体外。同时，血浆中的药物也迅速弥散进入组织液中，但不易通过血脑屏障。苯甲酸 类造影剂口服基本不吸收。 离子型水溶性含碘造影剂对机体可产生一些重要的毒副反应。 : ; 高渗透压产生的作用，常用的离子型造影剂（如泛影葡胺等）诊断要求的浓度一般 为 <=> ? @A>，渗透压往往高达 :A==,BC,DE.!F B。这种高渗透压的造影剂可以破坏血 脑屏障；使红细胞皱缩聚集，细胞壁顺应性下降；可使血小板聚集；可以抑制窦房结功能， 抑制心肌的复极速度；常刺激血管产生疼痛，并损伤血管内皮细胞；高渗透压药物常刺激 神经系统导致呕吐；由于导致红细胞、血小板聚集对肾功能产生损伤。 F ; 离子产生的作用 钠离子可影响神经系统，如泛影葡安等进入脑或蛛网膜下腔或 过高浓度离子型造影剂进入脑血管可引起病人惊厥抽搐。钠离子可影响心脏复极过程， 可降低心肌收缩力。离子可与蛋白质结合，使造影剂成为一完全抗原而诱发抗原抗体反 应。 G ; 过敏反应 由于离子型造影剂在血管内损伤内皮细胞，与蛋白南结合形成抗原因 而可诱发内皮细胞、肥大细胞释放组织胺、血清素或激活补体系统。过敏的患者可产生 皮疹、咽喉部或肺水肿，或产生支气管痉挛。严重者出现过敏性休克。 【给药方法与剂量】 成人剂量：根据检查方法及检查部位不同给予不同剂量。 : ; 静脉尿路造影，由静脉给药，剂量；H= ? :==,/。 F ; 心血管造影，由导管快速给药，以脑血管造影剂量最小，每次注射约 < ? :=,/；而 心室、、主动脉造影每次注射可达 <=,/，可重复用药，但每次造影总量一般不超过 :I=,/。 G ; 89 增强，经静脉用药，<= ? :==,/。为区别胃肠道等腹部空腔器官，在 89 扫描前 要口服低浓度造影剂（:> ? : ; <>）G== ? A==,/。 · :=F@ · 第一章 诊断用药
第十一篇临床有关科室的合理用药 儿童用药,造影剂每次检查总量可按1.5~2ml/kg计算。用法与成人相同。 【用药要点】 1.使用前应了解有无食物或药物过敏史,并必须作碘过敏试验。但由于碘过敏试验 假阳性率较高,而且还存在假阴性的情况:因此对于某些碘过敏试验阳性而又必须作造 影检査的患者,可在严密监护下进行造影,并在术前预防性使用地塞米松或苯海拉明等 抗过敏药物。对于一些过敏史的患者,即使腆过敏试验阴性也应谨慎进行造影检查。有 条件时,这两类患者都应选用非离子型水溶性造影剂(详见下节)。碘造影剂不宜与其他 药物混合使用。 2.造影时应根据不同检查部位及方法,合理先择造影剂的浓度,使之即可以达到造 影的目的,又可减少不良反应。如血管造影一般造影剂浓度为76%:但脑血管造影只能 用浓度为50%的造影剂,如浓度过高可导致病人发生惊厥、抽搐。作脊髓动脉造影应使 用低浓度造影剂。 3.目前认为禁水可加重这类造影剂对肾脏的损伤,所以现在提出静脉尿路造影前应 补充足够的水量。 【禁忌证】 1.碘过敏试验阳性,严重甲亢、心肾功能严重损豁者。 2.恶液质、严重肝功能损害、糖尿病及多发性骨髓瘤一般认为不宜使用这类造影剂 【剂型与规格】 复方泛影葡胺,注射剂(内含泛影钠、泛影葡胺):76/20m:60%/22ml,50ml,100ml。 碘酞钠 odium iothalamate 碘酞葡胺 Meglumine iothalamate(康瑞, CONRAY) 【作用与用途】 本品粘稠度低,含碘量较髙,更适宜作心血管造影,但脑血管造影应用碘酞葡胺 ( Conran),而不能用碘酞钠 【药代动力学和生物药剂学】 与泛影葡胺相同 【用药要点】 本品不能与其他药合用 【禁忌症】 与泛影葡胺相同,但碘酞钠不能用于脑血管造影 1028·
儿童用药，造影剂每次检查总量可按 ! " # $ %&’()* 计算。用法与成人相同。 【用药要点】 ! " 使用前应了解有无食物或药物过敏史，并必须作碘过敏试验。但由于碘过敏试验 假阳性率较高，而且还存在假阴性的情况；因此对于某些碘过敏试验阳性而又必须作造 影检查的患者，可在严密监护下进行造影，并在术前预防性使用地塞米松或苯海拉明等 抗过敏药物。对于一些过敏史的患者，即使腆过敏试验阴性也应谨慎进行造影检查。有 条件时，这两类患者都应选用非离子型水溶性造影剂（详见下节）。碘造影剂不宜与其他 药物混合使用。 % " 造影时应根据不同检查部位及方法，合理先择造影剂的浓度，使之即可以达到造 影的目的，又可减少不良反应。如血管造影一般造影剂浓度为 +,-；但脑血管造影只能 用浓度为 #.-的造影剂，如浓度过高可导致病人发生惊厥、抽搐。作脊髓动脉造影应使 用低浓度造影剂。 / " 目前认为禁水可加重这类造影剂对肾脏的损伤，所以现在提出静脉尿路造影前应 补充足够的水量。 【禁忌证】 ! " 碘过敏试验阳性，严重甲亢、心肾功能严重损豁者。 % " 恶液质、严重肝功能损害、糖尿病及多发性骨髓瘤一般认为不宜使用这类造影剂。 【剂型与规格】 复方泛影葡胺，注射剂（内含泛影钠、泛影葡胺）：+,(%.&’；,.-(%%&’，#.&’，!..&’。 碘 酞 钠 01234& 51678’8&869 碘酞葡胺 :9*’4&3;9 51678’8&86（9 康瑞，<=>?@A） 【作用与用途】 本品粘稠度低，含碘量较高，更适宜作心血管造影，但脑血管造影应用碘酞葡胺 （<1;B8C），而不能用碘酞钠。 【药代动力学和生物药剂学】 与泛影葡胺相同。 【用药要点】 本品不能与其他药合用。 【禁忌症】 与泛影葡胺相同，但碘酞钠不能用于脑血管造影。 · !.%D · 第十一篇 临床有关科室的合理用药