第六篇 呼吸系统药物的临床合理应用
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第一章镇咳药 第一章镇咳药 盐酸可待因 Codeine Phosphate 【别名】磷酸甲基吗啡, Methylmorphinephosphate, several 【化学名称】7,8-二去氧-4,5α-环氧-3-甲氧基-17-甲基吗啡呐6α-醇-磷酸盐(1:1)-1 又二分之一水化合物 【化学分子式】C18H21NO3H3PO4·112H2O 【剂型、性状】片剂:15mg,30mg:针剂:15mg/ml,30mg/m磷酸可待因糠浆:0.5% 无色细微结晶或白色结晶性粉末,无臭,味苦,有风化性,遇光易变质。易溶于水(1:4) 微溶于乙醇(1:450),极微溶于氯仿或乙醚。其4%水溶液pH4.2-5:7.29%水溶液等 【药理作用】本品作用类似吗啡,但在止咳、镇痛、抑制呼吸以及耐受性、成瘾性、便 秘等作用较吗啡弱。对延脑的咳嗽中枢有选择性抑制作用,镇咳作用强而迅速,疗效可 靠,是一个标准的镇咳药。治疗量对呼吸中枢无明显抑制,而兼有镇痛、镇静作用。本品 的镇痛作用为吗啡的1/2~1/7,镇咳作用为1/4 【体内过程】口服用药的生物利用度为40%~70%。在体内主要分布于实质性器 官,如肺、肝、肾与胰脏。蛋白结合率25%左右。本品易于透过血-脑脊液屏障,但脑组 织内浓度相对较低;亦能透过胎盘,可从乳法分泌,分泌量一般较低,口服用药后30 45min起效。lh左右血药浓度达峰值,维持4h。肌肉或皮下注射10~30min起效,最大 作用时间为30~60min。tm约为2.5~4h。药物主要在肝脏代谢约10%~15%变为吗 啡和去甲可待因,然后大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿排出 【临床应用】适用于各种原因引起的剧烈干咳及刺激性咳嗽:尤适用于伴有胸痛的 剧烈干咳。临床上亦用于缓解中度至轻度疼痛 【用法用量】口服,成人15-30mg/次,3/d。极量0.1g/次,0.25g/d。儿童镇痛每次
第一章 镇 咳 药 盐酸可待因 !"#$%&$ ’(")*(+,$ 【别名】 磷酸甲基吗啡，-$,(./0"1*(%&$*(")*(+,$，*+2$1+/ 【化学名称】 3，45二去氧56，7!5环氧585甲氧基5935甲基吗啡呐5:!5醇5磷酸盐（9 ; 9）59 又二分之一水化合物 【化学分子式】 !94 <=9 >?8 ·<8 ’?6 ·99@= <= ? 【剂型、性状】 片剂：970A，8B0A；针剂：970A@0/，8B0A@0/；磷酸可待因糠浆：B C 7D。 无色细微结晶或白色结晶性粉末，无臭，味苦，有风化性，遇光易变质。易溶于水（9 ; 6）； 微溶于乙醇（9 ; 67B），极微溶于氯仿或乙醚。其 6D水溶液 *<6 C = E 7；3 C =FD水溶液等 渗。 【药理作用】 本品作用类似吗啡，但在止咳、镇痛、抑制呼吸以及耐受性、成瘾性、便 秘等作用较吗啡弱。对延脑的咳嗽中枢有选择性抑制作用，镇咳作用强而迅速，疗效可 靠，是一个标准的镇咳药。治疗量对呼吸中枢无明显抑制，而兼有镇痛、镇静作用。本品 的镇痛作用为吗啡的 9@= E 9@3，镇咳作用为 9@6。 【体内过程】 口服用药的生物利用度为 6BD E 3BD。在体内主要分布于实质性器 官，如肺、肝、肾与胰脏。蛋白结合率 =7D左右。本品易于透过血 G 脑脊液屏障，但脑组 织内浓度相对较低；亦能透过胎盘，可从乳法分泌，分泌量一般较低，口服用药后 8B E 670%& 起效。9( 左右血药浓度达峰值，维持 6(。肌肉或皮下注射 9B E 8B0%& 起效，最大 作用时间为 8B E :B0%&。,9@=约为 = C 7 E 6(。药物主要在肝脏代谢约 9BD E 97D变为吗 啡和去甲可待因，然后大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿排出。 【临床应用】 适用于各种原因引起的剧烈干咳及刺激性咳嗽；尤适用于伴有胸痛的 剧烈干咳。临床上亦用于缓解中度至轻度疼痛。 【用法用量】 口服，成人 97 E 8B0A@次，8@#。极量 B C 9A@次，B C =7A@#。儿童镇痛每次 · 778 · 第一章 镇咳药
第六篇呼吸系统药物的临床合理应用 05~1mg/kgo镇咳为上述用量的1/3~1/2。皮下注射:15~30mg/次。极量0.1g/次 【不良反应】治疗量不良反应少见。偶有恶心,呕吐、便秘及眩晕等。大剂量能明 显抑制呼吸中枢,也可引起烦躁不安等中枢神经兴奋症状。过量时,临床出现皮肤湿冷, 头晕,嗜睡,精神错乱,严重的不安定,瞳孔缩小如针尖,癫疴发作,神志不清,低血压,心 率过缓,呼吸微弱。为保持呼吸通畅,必须用人工呼吸,或静脉注射纳洛酮拮抗。如过量 系口服引起,需催吐或洗胃。小儿过量可引起惊厥。一次口服>60mg时,一些病人可出 现兴奋及烦躁不安。 【注意事项】①本品为国家管理的麻醉药品,反复应用可产生耐受性和成瘾性,应 控制使用。②本品能抑制支气管腺体的分泌,可使痰液粘稠度增高,难以咳出。故对多 痰粘稠的病例,易造成气道阻塞、不宜应用。对痰量不多,咳嗽剧烈,必须使用本品时,应 与祛痰药合用。③对支气管平滑肌有轻度收缩作用,故呼吸道不畅的患者慎用。痰量过 多及换气量很差的肺气肿等阻塞性肺部疾病患者忌用。④孕妇、哺乳期妇女慎用。小儿 与老年人对本品敏感,尤其是呼吸抑制作用,应减量慎用:1岁以下婴儿忌用。⑤烯丙吗 啡、纳洛酮能拮抗本品的镇痛作用和中枢性呼吸抑制作用。⑥与美沙酮或其他吗啡受体 兴奋药合用,可加重中枢性呼吸抑制。⑦与全麻药、肌松药合用时,可以重呼吸抑制作用 和低血压。⑧与安眠酮合用,可增强镇咳和止痛作用,对疼痛引起的失眠亦有协同疗效。 福尔可定 Pholcodine 【别名】酒石酸福尔可定,福可定,吗啉吗啡,吗啉乙基吗啡, Morpholi nylethylmorphine, MEM, Adaphol, Cody lin, Ethnine, pholexan 【化学名称】吗啉基乙基吗啡-水化合物 【化学分子式】C23H20N2O4·H2O 【剂型、性状】片剂:5mg。白色或近白色结晶性粉末,无臭,味极苦。略溶于水(1 50);易溶于无水乙醇(1:3);极易溶于丙酮、氯仿:微溶于乙醚。其酒石酸盐可増加其水 溶性。 【药理作用】与可待因相似,具有镇咳、镇痛作用,口服效果比可待因好,对干咳特 别有效。毒性及成瘾性比可待因小,呼吸抑制较吗啡弱,新生儿和儿童对本品耐受性较 好,不致引起便秘或消化紊乱 【体内过程】一次服药作用可维持4~5h 【临床应用】用于剧烈干咳和中等程度的疼痛 【用法用量】口服5-15mg/次,3/d。酒石酸盐口服10-30mg/次,3/d。极量60mg/
! " # $ %&’()’。镇咳为上述用量的 %(* $ %(+。皮下注射：%# $ *!&’(次。极量 ! " %’(次， ! " +#’(,。 【不良反应】 治疗量不良反应少见。偶有恶心，呕吐、便秘及眩晕等。大剂量能明 显抑制呼吸中枢，也可引起烦躁不安等中枢神经兴奋症状。过量时，临床出现皮肤湿冷， 头晕，嗜睡，精神错乱，严重的不安定，瞳孔缩小如针尖，癫疒间发作，神志不清，低血压，心 率过缓，呼吸微弱。为保持呼吸通畅，必须用人工呼吸，或静脉注射纳洛酮拮抗。如过量 系口服引起，需催吐或洗胃。小儿过量可引起惊厥。一次口服 - .!&’ 时，一些病人可出 现兴奋及烦躁不安。 【注意事项】 !本品为国家管理的麻醉药品，反复应用可产生耐受性和成瘾性，应 控制使用。"本品能抑制支气管腺体的分泌，可使痰液粘稠度增高，难以咳出。故对多 痰粘稠的病例，易造成气道阻塞、不宜应用。对痰量不多，咳嗽剧烈，必须使用本品时，应 与祛痰药合用。#对支气管平滑肌有轻度收缩作用，故呼吸道不畅的患者慎用。痰量过 多及换气量很差的肺气肿等阻塞性肺部疾病患者忌用。$孕妇、哺乳期妇女慎用。小儿 与老年人对本品敏感，尤其是呼吸抑制作用，应减量慎用；% 岁以下婴儿忌用。%烯丙吗 啡、纳洛酮能拮抗本品的镇痛作用和中枢性呼吸抑制作用。&与美沙酮或其他吗啡受体 兴奋药合用，可加重中枢性呼吸抑制。’与全麻药、肌松药合用时，可以重呼吸抑制作用 和低血压。(与安眠酮合用，可增强镇咳和止痛作用，对疼痛引起的失眠亦有协同疗效。 福尔可定 /01231,456 【别 名】 酒 石 酸 福 尔 可 定，福 可 定，吗 啉 吗 啡，吗 啉 乙 基 吗 啡，71890124: 5;26<0;2&1890456，7=7，>,?9012，@1,;245，=<05456，90126A?5 【化学名称】 吗啉基乙基吗啡:水化合物 【化学分子式】 @+* B*! C+ DE ·B+ D 【剂型、性状】 片剂：#&’。白色或近白色结晶性粉末，无臭，味极苦。略溶于水（% F #!）；易溶于无水乙醇（% F *）；极易溶于丙酮、氯仿；微溶于乙醚。其酒石酸盐可增加其水 溶性。 【药理作用】 与可待因相似，具有镇咳、镇痛作用，口服效果比可待因好，对干咳特 别有效。毒性及成瘾性比可待因小，呼吸抑制较吗啡弱，新生儿和儿童对本品耐受性较 好，不致引起便秘或消化紊乱。 【体内过程】 一次服药作用可维持 E $ #0。 【临床应用】 用于剧烈干咳和中等程度的疼痛。 【用法用量】 口服 # $ %#&’(次，*(,。酒石酸盐口服 %! $ *!&’(次，*(,。极量 .!&’( ,。 · ##E · 第六篇 呼吸系统药物的临床合理应用
第一章镇咳药 【不良反应】偶有恶心、嗜睡等副作用:大剂量可引起烦躁不安及运动失调。可致 依赖性。 【注意事项】①本品有成瘾性,不可长期使用。②痰多者忌用。③本品有引湿性 遇光易变质,应密封在干燥处避光保存。 羟蒂巴酚 【别名】羟甲吗喃醇,羟甲吗啡,羟甲蒂巴因酚, Oxymethebanol, Metebanyl 【化学名称】3,4二甲氧基9a-甲基吗啡喃63,14二醇 【化学分子式】C19H2NO4 【剂型、性状】片剂:2mg;针剂:2mg/支。白色或近白色结晶或结晶性粉末,味稍苦, 几乎不溶于水,易溶于乙醇和氯仿。 【药理作用】与可待因相同。为强效中枢性镇咳药,镇咳作用较可待因强约10倍, 临床用量只要可待因的1/10。便秘、抑制呼吸、催吐、降压、缩瞳及成瘾性均比可待因和 吗啡弱 【体内过程】作用迅速而持久,口服后20~30min出现作用,持续6~8h,皮下注射 后10~30min出现作用,持续4~8h 【临床应用】对急、慢性支气管炎,肺结核,肺癌等有较强的镇咳效果,对干咳的疗 效尤为显著。 【用法用量】口服:2mg/次,3/d:皮下或肌注:2mg次,1~2/d 【不良反应】可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、便秘或腹泻、眩晕、头痛等。 【注意事项】有成瘾性,应控制使用。 盐酸右美沙芬 Dextromethorphan Hydrochloride 【别名】右甲吗喃,美沙芬,氢溴酸右甲吗喃,右美沙芬, romilar, Tussade 【化学名称】3-甲氧基-17-甲基9α,13α,14α-吗喃氢溴酸盐-水化合物 【化学分子式】C13H25NO·HBr“H2O 【剂型、性状】片剂:15mg,10mg。药用氢溴酸(或盐酸)盐为白色或几乎白色的结 晶性粉末,无臭或微臭,味苦。可溶于水(1:60~65),能溶于乙醇(1:10),易溶于氯仿,几 乎不溶于乙醚。其2%水溶液的pH为5.2-6.5。 【药理作用】属人工合成的吗啡衍生物一吗啡喃类非成瘾性中枢镇咳药,抑制延脑 咳嗽中枢,其镇咳作用与可待因相仿,但无镇痛作用。治疗剂量不抑制呼吸,长期服用无 耐药性,无成瘾性、毒性较低
【不良反应】 偶有恶心、嗜睡等副作用；大剂量可引起烦躁不安及运动失调。可致 依赖性。 【注意事项】 !本品有成瘾性，不可长期使用。"痰多者忌用。#本品有引湿性， 遇光易变质，应密封在干燥处避光保存。 羟蒂巴酚 !"#$%&’(#) 【别名】 羟甲吗喃醇，羟甲吗啡，羟甲蒂巴因酚，*+,-%$.%&’(#)，/%$%&’(,) 【化学名称】 0，12二甲氧基23$2甲基吗啡喃24 %，512二醇 【化学分子式】 653 789 :*1 【剂型、性状】 片剂：8-;；针剂：8-;<支。白色或近白色结晶或结晶性粉末，味稍苦， 几乎不溶于水，易溶于乙醇和氯仿。 【药理作用】 与可待因相同。为强效中枢性镇咳药，镇咳作用较可待因强约 5= 倍， 临床用量只要可待因的 5<5=。便秘、抑制呼吸、催吐、降压、缩瞳及成瘾性均比可待因和 吗啡弱。 【体内过程】 作用迅速而持久，口服后 8= > 0=-?( 出现作用，持续 4 > @.，皮下注射 后 5= > 0=-?( 出现作用，持续 1 > @.。 【临床应用】 对急、慢性支气管炎，肺结核，肺癌等有较强的镇咳效果，对干咳的疗 效尤为显著。 【用法用量】 口服：8-;<次，0<A；皮下或肌注：8-;<次，5 > 8<A。 【不良反应】 可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、便秘或腹泻、眩晕、头痛等。 【注意事项】 有成瘾性，应控制使用。 盐酸右美沙芬 !%+$"#-%$.#"B.’( 7,A"#C.)#"?A% 【别名】 右甲吗喃，美沙芬，氢溴酸右甲吗喃，右美沙芬，D#-?)’"，EFGG’A% 【化学名称】 02甲氧基2592甲基23$，50$，51$2吗喃氢溴酸盐 H 水化合物 【化学分子式】 65@ 78I :*·7J"·78 * 【剂型、性状】 片剂：5I-;，5=-;。药用氢溴酸（或盐酸）盐为白色或几乎白色的结 晶性粉末，无臭或微臭，味苦。可溶于水（5 K 4= > 4I），能溶于乙醇（5 K 5=），易溶于氯仿，几 乎不溶于乙醚。其 8L水溶液的 B7 为 I M 8 > 4 M I。 【药理作用】 属人工合成的吗啡衍生物—吗啡喃类非成瘾性中枢镇咳药，抑制延脑 咳嗽中枢，其镇咳作用与可待因相仿，但无镇痛作用。治疗剂量不抑制呼吸，长期服用无 耐药性，无成瘾性、毒性较低。 · III · 第一章 镇咳药
第六篇呼吸系统药物的临床合理应用 【体内过程】口服吸收良好,服药后15~30min见效,作用持续3~6h。药物在肝脏 代谢,然后以原型或代谢物由肾脏排出。 【临床应用】适用于感冒,急、慢性支气管炎,咽喉炎,肺结核及其他上呼吸道感染 引起的咳嗽 【用法用量】口服10~30mg/次,3~4d 【不良反应】仅少数病人有嗜睡、头晕、兴奋、精神错乱及胃肠紊乱等。 【注意事项】大剂量可引起呼吸抑制。孕妇、心肺功能不全及痰多者慎用。对肝病 和哮喘患者慎用。 附:复方美沙芬(怕尔克)含扑热息痛、盐酸苯丙醇胺、扑尔敏、氢溴酸右美沙芬。用 于感冒引起的各种症状。成人口服每6h服1~2片,24h内不超过12片。 甲啡烷 Dimemorfan Phosphate 【别名】磷酸二甲吗喃,二甲吗喃, Istomin, Genus 【化学名称】(+)-3,17-二甲基吗啡烷磷酸盐 【化学分子式】C13H23NOP 【剂型、性状】片剂:10mg。白色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦涩,微溶于水和甲 醇,易溶于醋酸,不溶于乙醇、丙酮、氯仿、苯和乙醚中 【药理作用】本品结构和作用与氢溴酸右甲氧啡烷(右甲吗喃)相似,镇咳效果略优 于后者,约为可待因的二倍,治疗量时无抑制呼吸作用,亦不引起便秘,反复应用不会成 瘾,毒性较低,安全性较大。 【临床应用】适用于各种原因引起的咳嗽。 【体内过程】口服10~20mg/次,3/d 【不良反应】少见,仅少数病人有嗜睡、口干、食欲缺乏、腹泻、恶心等 【注意事项】同右甲吗喃。 布托啡诺 Butorphanol 【别名】环丁羟吗喃,环丁吗喃醇, Butorphanol Tartare,, Stadt 【化学名称】17-环丁基吗啡烷3,4-二醇 【化学分子式】C21H2NO 【剂型、性状】片剂:2mg:针剂:2mg/支 【药理作用】本品与右甲吗喃、二甲吗喃同属于非成瘾性中枢镇咳药,三者均具有 吗啡类结构,镇咳作用较可待因强约10倍,作用持续时间亦久:兼有较强的镇痛作用,比 556·
【体内过程】 口服吸收良好，服药后 !" # $%&’( 见效，作用持续 $ # )*。药物在肝脏 代谢，然后以原型或代谢物由肾脏排出。 【临床应用】 适用于感冒，急、慢性支气管炎，咽喉炎，肺结核及其他上呼吸道感染 引起的咳嗽。 【用法用量】 口服 !% # $%&+,次，$ # -,.。 【不良反应】 仅少数病人有嗜睡、头晕、兴奋、精神错乱及胃肠紊乱等。 【注意事项】 大剂量可引起呼吸抑制。孕妇、心肺功能不全及痰多者慎用。对肝病 和哮喘患者慎用。 附：复方美沙芬（怕尔克）含扑热息痛、盐酸苯丙醇胺、扑尔敏、氢溴酸右美沙芬。用 于感冒引起的各种症状。成人口服每 )* 服 ! # / 片，/-* 内不超过 !/ 片。 二甲啡烷 0’&1&2345( 6*278*591 【别名】 磷酸二甲吗喃，二甲吗喃，:792&’(，;1(9<7 【化学名称】（ = ）>$，!?>二甲基吗啡烷磷酸盐 【化学分子式】 @!A B/A CD- 6 【剂型、性状】 片剂：!%&+。白色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦涩，微溶于水和甲 醇，易溶于醋酸，不溶于乙醇、丙酮、氯仿、苯和乙醚中。 【药理作用】 本品结构和作用与氢溴酸右甲氧啡烷（右甲吗喃）相似，镇咳效果略优 于后者，约为可待因的二倍，治疗量时无抑制呼吸作用，亦不引起便秘，反复应用不会成 瘾，毒性较低，安全性较大。 【临床应用】 适用于各种原因引起的咳嗽。 【体内过程】 口服 !% # /%&+,次，$,.。 【不良反应】 少见，仅少数病人有嗜睡、口干、食欲缺乏、腹泻、恶心等。 【注意事项】 同右甲吗喃。 布托啡诺 E<9238*5(2F 【别名】 环丁羟吗喃，环丁吗喃醇，E<9238*5(2F9G5395F1，H95.29 【化学名称】 !?>环丁基吗啡烷 $，->二醇。 【化学分子式】 @/! B/I CD/ 【剂型、性状】 片剂：/&+；针剂：/&+,支。 【药理作用】 本品与右甲吗喃、二甲吗喃同属于非成瘾性中枢镇咳药，三者均具有 吗啡类结构，镇咳作用较可待因强约 !% 倍，作用持续时间亦久；兼有较强的镇痛作用，比 · "") · 第六篇 呼吸系统药物的临床合理应用