第七篇 消化系统药物的临床合理应用
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第一章制酸及促溃疡愈合药 第一章制酸及促溃疡愈合药 西咪替丁(甲氰咪胍、泰胃美) Cimetidinum( Altramet, Tagamet, SKF-92334, Imeti-dine) 【作用与用法】组织胺H2受体阻断剂。抑制胃酸分泌,防止溃疡形成和促进其愈 合。胃酸抑制作用能持续5~6h。口服,0.2g,3次/d,饭时服。睡前再服0.4g4~6周 为1疗程。静脉注射,0.3g6h,以生理盐水或5%葡萄糖注射液2σm稀释,缓慢静注:或 稀释成100ml静滴。 【临床新用途】①治疗病毒感染,如水痘、带状疮疹、流行性腮腺炎、口唇单纯疱疹, 有显著疗效,尤其小儿水痘,为首选药,与扑尔敏、维生素B1和维生素C合用,效果更好 ②用于恶性肿瘤,本品能增强杀伤细胞的活性,使抑制细胞灭活,增加混合淋巴细胞反应 数量,可单独或与干扰素合用,治疗各类晚期转移癌瘤及白血病。③治疗多种过敏性疾 病及皮肤病,如过敏性紫癜、哮喘持续状态、荨麻疹、瘙痒症、溃疡性结肠炎等。④此外尚 用于治疗急性胰腺炎与胰腺囊性纤维变、银屑病、扁平疣、斑秃、嗜酸性筋膜炎、出血性脑 血管病等。此外,与类固醇和阿糖腺苷合用,可使乙型肝炎 HBeag阳性者转阴。 【注意事项】可有血肌酐或谷丙转氨酶升高,停药后即恢复。少数长期治疗患者, 有头痛、便秘、腹泻、倦怠、肌痛、皮肤潮红等。偶见男子乳房发育 【制剂】片剂,0.2g:胶囊剂,0.2g;针剂,0.2gmle 雷尼替丁(甲硝呋胍、胃安太定、呋喃硝胺、善得胃) Ranitidinum( Zantac, AH-19065) 【作用与用法】组织胺H,受体阻滞剂。作用比西咪替丁强4~5倍,具有速效和长 效的特点。用于十二指肠溃疡、胃溃疡、术后溃疡、返流性食道炎等。口服,0.15g,2次 d,早、晚饭时服。维持量,0.15g/d,睡前服。 【临床新用途】①用于血友病,对血友病甲、乙有明显近期疗效,为凝血因子代替疗 60
第一章 制酸及促溃疡愈合药 西咪替丁（甲氰咪胍、泰胃美） !"#$%"&"’(#（)*%+,#$%，-,.,#$%，/01234556，7#$%"2&"’$） 【作用与用法】 组织胺 84 受体阻断剂。抑制胃酸分泌，防止溃疡形成和促进其愈 合。胃酸抑制作用能持续 9 : ;<。口服，= > 4.，5 次?&，饭时服。睡前再服 = > 6.。6 : ; 周 为 @ 疗程。静脉注射，= > 5.?;<，以生理盐水或 9A葡萄糖注射液 4=#* 稀释，缓慢静注；或 稀释成 @==#* 静滴。 【临床新用途】 !治疗病毒感染，如水痘、带状疮疹、流行性腮腺炎、口唇单纯疱疹， 有显著疗效，尤其小儿水痘 ，为首选药，与扑尔敏、维生素 B@ 和维生素 ! 合用，效果更好。 "用于恶性肿瘤，本品能增强杀伤细胞的活性，使抑制细胞灭活，增加混合淋巴细胞反应 数量，可单独或与干扰素合用，治疗各类晚期转移癌瘤及白血病。#治疗多种过敏性疾 病及皮肤病，如过敏性紫癜、哮喘持续状态、荨麻疹、瘙痒症、溃疡性结肠炎等。$此外尚 用于治疗急性胰腺炎与胰腺囊性纤维变、银屑病、扁平疣、斑秃、嗜酸性筋膜炎、出血性脑 血管病等。此外，与类固醇和阿糖腺苷合用，可使乙型肝炎 8B$). 阳性者转阴。 【注意事项】 可有血肌酐或谷丙转氨酶升高，停药后即恢复。少数长期治疗患者， 有头痛、便秘、腹泻、倦怠、肌痛、皮肤潮红等。偶见男子乳房发育。 【制剂】 片剂，= > 4.；胶囊剂，= > 4.；针剂，= > 4.?#*。 雷尼替丁（甲硝呋胍、胃安太定、呋喃硝胺、善得胃） C,’"%"&"’(#（D,’%,E，)82@3=;9） 【作用与用法】 组织胺 84 受体阻滞剂。作用比西咪替丁强 6 : 9 倍，具有速效和长 效的特点。用于十二指肠溃疡、胃溃疡、术后溃疡、返流性食道炎等。口服，= > @9.，4 次? &，早、晚饭时服。维持量，= > @9.?&，睡前服。 【临床新用途】 !用于血友病，对血友病甲、乙有明显近期疗效，为凝血因子代替疗 · ;=3 · 第一章 制酸及促溃疡愈合药
第七篇消化系统药物的临床合理应用 法以外的治疗手段,但其机理不清。对于严重出血者可与因子替代疗法合用。②预防及 治疗应激性消化道出血,对危重患者效果更佳 【注意事项】头痛、皮疹、腹泻较少见。严重肾衰者,应减量。孕妇、婴儿慎用 【制剂】片剂,0.15g° 法莫替丁(噻唑咪胺、髙舒达) Famotidinum( Gaster, MK-208, YM-11170) 【作用与用法】强效H2受体拮抗剂。抑制胃酸分泌作用比雷尼替丁强9倍,并有 促进慢性溃疡愈合作用。用于胃及十二指溃疡。口服,20mg,2次/d,早、晚饭服,8周为1 疗程。肮注,20mg,2次/d,用于上消化道出血。 【注意事项】个别有恶心、呕吐、腹泻、便秘 【制剂】片剂,10mg20mg;散剂,100mgg:针剂,20mg/2ml 哌化西平(哌吡口酮、哌吡二氮口、哌吡氮平、必舒胃、吡疡平) Pirenzepinum( Gastrozepin, Bisvanil) 【作用与用法】抗胆碱和H,受体。减少胃酸及胃蛋白酶的分泌。加速胃及十二指 溃疡的愈合。用于治疗胃和十二指肠溃疡。 【注意事项】偶见口渴、便秘及视力调节困难 【制剂】片剂,25mg;针剂,10mg 丙谷胺(蒙胃顿、二丙谷酰胺) Proglumidum( Milid, Promid, Nulsa, Xylamide Gastridine, CR-242, W-5219) 【作用与用法】胃泌素受体拮抗剂。抑制胃酸和胃蛋白酶分泌效果较好,对胃粘膜 有保护和促进溃疡愈合作用。用于胃及十二指肠溃疡,尤适于胃酸过多。口服,0.4g,3 次/d,饭前15min服。1个月为1疗程 【注意事项】偶见便秘、腹泻、头痛、瘙痒、口干,不影响治疗。宜少饮酒,少用解热 镇痛和皮质激素药 【制剂】片剂,0.2g 罗沙替丁(盐酸醋酸罗沙替丁) Roxatidine( Roxatidine Acetate Hydrochloride, Xarcin, Altat 【作用与用法】选择性组织胺H2受体拮抗剂,阻滞胃粘膜壁细胞的组胺H2受体, 持续强力抑制胃酸分泌。与雷尼替丁类结构不同,属甲基哌啶苯氧系列。临床用于治疗 610
法以外的治疗手段，但其机理不清。对于严重出血者可与因子替代疗法合用。!预防及 治疗应激性消化道出血，对危重患者效果更佳。 【注意事项】 头痛、皮疹、腹泻较少见。严重肾衰者，应减量。孕妇、婴儿慎用。 【制剂】 片剂，! " #$%。 法莫替丁（噻唑咪胺、高舒达） &’()*+,+-.(（/’0*12，3456!7，83 9 ###:!） 【作用与用法】 强效 ;6 受体拮抗剂。抑制胃酸分泌作用比雷尼替丁强 < 倍，并有 促进慢性溃疡愈合作用。用于胃及十二指溃疡。口服，6!(%，6 次=,，早、晚饭服，7 周为 # 疗程。肮注，6!(%，6 次=,，用于上消化道出血。 【注意事项】 个别有恶心、呕吐、腹泻、便秘。 【制剂】 片剂，#!(%、6!(%；散剂，#!!(%=%；针剂，6!(%=6(>。 哌化西平（哌吡 酮、哌吡二氮 、哌吡氮平、必舒胃、吡疡平） ?+21-@1A+-.(（/’0*2)@1A+-，B+0C’-+>） 【作用与用法】 抗胆碱和 ;6 受体。减少胃酸及胃蛋白酶的分泌。加速胃及十二指 溃疡的愈合。用于治疗胃和十二指肠溃疡。 【注意事项】 偶见口渴、便秘及视力调节困难。 【制剂】 片剂，6$(%；针剂，#!(%。 丙谷胺（蒙胃顿、二丙谷酰胺） ?2)%>.(+,.(（3+>+,，?2)(+,，D.>0’，EF>’(+,1， /’0*2+,+-1，GH56I6，J5$6#<） 【作用与用法】 胃泌素受体拮抗剂。抑制胃酸和胃蛋白酶分泌效果较好，对胃粘膜 有保护和促进溃疡愈合作用。用于胃及十二指肠溃疡，尤适于胃酸过多。口服，! " I%，K 次=,，饭前 #$(+- 服。# 个月为 # 疗程。 【注意事项】 偶见便秘、腹泻、头痛、瘙痒、口干，不影响治疗。宜少饮酒，少用解热 镇痛和皮质激素药。 【制剂】 片剂，! " 6%。 罗沙替丁（盐酸醋酸罗沙替丁） H)L’*+,+-1（H)L’*+,+-1 MN1*’*1 ;F,2)NO>)2+,1，E’2N+-，M>*’*） 【作用与用法】 选择性组织胺 ;6 受体拮抗剂，阻滞胃粘膜壁细胞的组胺 ;6 受体， 持续强力抑制胃酸分泌。与雷尼替丁类结构不同，属甲基哌啶苯氧系列。临床用于治疗 · P#! · 第七篇 消化系统药物的临床合理应用
第一章制酸及促溃疡愈合药 胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、胃泌素瘤、反流性食管炎和预防手术麻醉的吸入性肺 炎。口服,75mg2次/d。或手术前夜临睡前及诱导麻醉前各服75mg 【注意事项】可有过敏性皮疹、瘙痒,应停药:可见嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少 便秘、腹泻、恶心、转氨酶升高。罕见失眠、头痛、倦怠、血压升高。有药物过敏史者禁用 肝肾功能不全都慎用。孕乳妇及小儿最好不用。排除胃癌后使用,以免掩盖症状。 【制剂】胶囊缓释剂,75mg 尼扎替丁 Nizatidine 【作用与用法】新型强效H,受体竞争性可逆性抑制剂,其活性类似于雷尼替丁。 临床用于胃及十二指肠溃疡的治疗、维持治疗和预防复发。口服,150mg,2次/d:或 0mg;1次/晚。维持治疗,150mg1次/晚 【注意事项】偶见轻微全身疼痛、发热、胃肠道不适、咽炎、咳嗽、瘙痒、多汘等。过 敏者禁用。对其他H,受体拮抗剂过敏者、孕乳妇及儿童慎用。用药时停止授乳 【制剂】胶囊剂,150mg300mg 兰索拉唑(达克普隆胶囊) Lansoprazole( Takepron Capsules) 【作用与用法】新一代苯并咪唑衍生物,能有效抑制胃酸分泌,治疗胃酸过多相关 性疾病。它作用于胃酸分泌的最后阶段的H'/K+-ATP酶,为治疗各种高胃酸分泌的 优良药物。对幽门螺杆菌有较强的抗菌效果,较奥美拉唑(洛赛克)为优。主要用于胃及 十二指肠消化性溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎,以及卓-艾氏综合征。口服,成人 30mg,1次/d。疗程为6~8周。 【注意事项】可有便秘与皮疹。偶有头痛、口干、腹部胀满、发烧等症状。孕乳妇及 儿童避免用药。老年及肝肾功能障碍者慎用。过敏者忌用。注意掩盖胃癌症状 【制剂】胶囊剂,10mg30mg50mg 唯安林片 Weianlin tablets 【作用与用法】为N-丁基东莨菪碱溴化物和盐酸双环胺为主的复方制剂。可解 除平滑肌痉挛、抑制胃液过度分泌,并可促进溃疡面的愈合。临床用于胃及十二指肠溃 疡、急慢性胃炎、胃酸过多、胃肠道痉挛等。口服,成人2片,3次/d 【注意事项】孕乳妇、青光眼、器质性幽门狭窄、麻痹性肠梗阻、前列腺肥大、胃酸缺 乏者禁用。心肝肾疾病及儿童慎用
胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、胃泌素瘤、反流性食管炎和预防手术麻醉的吸入性肺 炎。口服，!"#$，% 次&’。或手术前夜临睡前及诱导麻醉前各服 !"#$。 【注意事项】 可有过敏性皮疹、瘙痒，应停药；可见嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、 便秘、腹泻、恶心、转氨酶升高。罕见失眠、头痛、倦怠、血压升高。有药物过敏史者禁用。 肝肾功能不全都慎用。孕乳妇及小儿最好不用。排除胃癌后使用，以免掩盖症状。 【制剂】 胶囊缓释剂，!"#$。 尼扎替丁 ()*+,)’)-. 【作用与用法】 新型强效 /% 受体竞争性可逆性抑制剂，其活性类似于雷尼替丁。 临床用于胃及十二指肠溃疡的治疗、维持治疗和预防复发。口服，0"1#$，% 次&’；或 211#$，0 次&晚。维持治疗，0"1#$，0 次&晚。 【注意事项】 偶见轻微全身疼痛、发热、胃肠道不适、咽炎、咳嗽、瘙痒、多汗等。过 敏者禁用。对其他 /% 受体拮抗剂过敏者、孕乳妇及儿童慎用。用药时停止授乳。 【制剂】 胶囊剂，0"1#$、211#$。 兰索拉唑（达克普隆胶囊） 3+-4567+*58（. 9+:.675- ;+64<8.4） 【作用与用法】 新一代苯并咪唑衍生物，能有效抑制胃酸分泌，治疗胃酸过多相关 性疾病。它作用于胃酸分泌的最后阶段的 /= &>= ? @9A 酶，为治疗各种高胃酸分泌的 优良药物。对幽门螺杆菌有较强的抗菌效果，较奥美拉唑（洛赛克）为优。主要用于胃及 十二指肠消化性溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎，以及卓B艾氏综合征。口服，成人 21#$，0 次&’。疗程为 C D E 周。 【注意事项】 可有便秘与皮疹。偶有头痛、口干、腹部胀满、发烧等症状。孕乳妇及 儿童避免用药。老年及肝肾功能障碍者慎用。过敏者忌用。注意掩盖胃癌症状。 【制剂】 胶囊剂，01#$、21#$、"1#$。 唯安林片 F.)+-8)- 9+G8.,4 【作用与用法】 为 ( ? 丁基东莨菪碱溴化物和盐酸双环胺为主的复方制剂。可解 除平滑肌痉挛、抑制胃液过度分泌，并可促进溃疡面的愈合。临床用于胃及十二指肠溃 疡、急慢性胃炎、胃酸过多、胃肠道痉挛等。口服，成人 % 片，2 次&’。 【注意事项】 孕乳妇、青光眼、器质性幽门狭窄、麻痹性肠梗阻、前列腺肥大、胃酸缺 乏者禁用。心肝肾疾病及儿童慎用。 · C00 · 第一章 制酸及促溃疡愈合药
第七篇消化系统药物的临床合理应用 【制剂】片剂。 米索前列醇 Misoprostol 【作用与用法】前列腺素E1的羟基衍生物,其不良反应较前者低而抗酸、抗溃疡的 作用强。适用于消化性溃疡、急性胃粘膜损伤、出血和应激性溃疡。价格昂贵,主要用于 难治性溃疡和多次复发者。口服,200μg,4次l,餐前和睡前服,4~8周为1疗程。出现 不良反应时,剂量可减半 【注意事项】可有腹泻、恶心、腹胀、头痛、眩晕。有宫缩作用,可致流产,可致妇女 子宫出血。对前列腺素药物过敏者及孕妇禁用。心脑血管疾病者慎用。 【制剂】片剂,2004g:胶囊剂,1004g 恩前列素 Enprostil 【作用与用法】脱氢前列腺素E2(PGE2)衍生物。临床应用于消化性溃疡、急性胃 粘膜损伤和出血、应激性胃炎与溃疡。口服,35g,2次/d,早餐前及睡前服。4-8周为1 疗程。 【注意事项】可有腹痛、腹泻、便秘、头痛等,一般不需停药。过敏者、孕妇、心脑血 管病严重者禁用。 【制剂】胶囊剂,35g 罗沙前列醇 osaprostol( Rosal, IBI-C-83 【作用与用法】人工合成前列腺素制剂。适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、十二 指肠炎、医源性胃及十二指肠病变。口服,500mg,4次/da 【注意事项】一般耐受性好,少数可有恶心、呕吐和腹泻。过敏者禁用。哮喘、阻塞 性呼吸道疾病、青光眼者及孕乳妇慎用。 【制剂】片剂,500mg 奥诺前列素 Ornoprostill 【作用与用法】前列腺素类药物,主要用于胃溃疡。口服,5g,4次ld,餐间和临睡 前服用。可根据年龄、症状调整剂量 【注意事项】可有转氨酶升高、腹胀、腹泻、恶心、呕吐、皮疹、溃疡出血、呃逆、白细 612
【制剂】 片剂。 米索前列醇 !"#$%&$#’$( 【作用与用法】 前列腺素 )* 的羟基衍生物，其不良反应较前者低而抗酸、抗溃疡的 作用强。适用于消化性溃疡、急性胃粘膜损伤、出血和应激性溃疡。价格昂贵，主要用于 难治性溃疡和多次复发者。口服，+,, !-，. 次/0，餐前和睡前服，. 1 2 周为 * 疗程。出现 不良反应时，剂量可减半。 【注意事项】 可有腹泻、恶心、腹胀、头痛、眩晕。有宫缩作用，可致流产，可致妇女 子宫出血。对前列腺素药物过敏者及孕妇禁用。心脑血管疾病者慎用。 【制剂】 片剂，+,, !-；胶囊剂，*,, !-。 恩前列素 )3%&$#’"( 【作用与用法】 脱氢前列腺素 )（+ 45)+）衍生物。临床应用于消化性溃疡、急性胃 粘膜损伤和出血、应激性胃炎与溃疡。口服，67 !-，+ 次/0，早餐前及睡前服。. 1 2 周为 * 疗程。 【注意事项】 可有腹痛、腹泻、便秘、头痛等，一般不需停药。过敏者、孕妇、心脑血 管病严重者禁用。 【制剂】 胶囊剂，67 !-。 罗沙前列醇 8$#9%&$#’$（( 8$#9(，:;: < = < 26） 【作用与用法】 人工合成前列腺素制剂。适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、十二 指肠炎、医源性胃及十二指肠病变。口服，7,,>-，. 次/0。 【注意事项】 一般耐受性好，少数可有恶心、呕吐和腹泻。过敏者禁用。哮喘、阻塞 性呼吸道疾病、青光眼者及孕乳妇慎用。 【制剂】 片剂，7,,>-。 奥诺前列素 ?&3$%&$#’"( 【作用与用法】 前列腺素类药物，主要用于胃溃疡。口服，7 !-，. 次/0，餐间和临睡 前服用。可根据年龄、症状调整剂量。 【注意事项】 可有转氨酶升高、腹胀、腹泻、恶心、呕吐、皮疹、溃疡出血、呃逆、白细 · @*+ · 第七篇 消化系统药物的临床合理应用