第二篇 抗感染药的临床合理应用
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第一章抗生素类药物 第一章抗生素类药物 第一节青霉素类抗生素 青霉素类抗生素是临床抗感染的一类重要药物,它包括最早用于临床的天然青霉素 及60年代大量开发的半合成青霉素,半合成青霉素以天然青霉素的母核6-APA(6-氨 基青霉烷酸)为原料,用化学合成的方法改变其侧链研制出一系列抗菌活性、抗菌谱、对 酸及青霉素酶的隐定性各有特点的新的半合成抗生素。 青霉素G Benzylpenicillin 【别名】苄青霉素, Penicillin g。 【作用与用途】本品为繁殖期杀菌药,抑制细菌繁殖时细胞壁的合成,导致细菌溶 菌死亡。本品为窄谱抗生素,对革兰阳性菌有效。对本品高度敏感的致病菌有:绿色链 球菌、溶血性链球菌、白喉杄菌、百日咳杄菌、破伤风杆菌、炭疽杄菌、脑膜炎球菌及致病 螺旋体等。肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌、军团菌及流感杆菌对本品的敏感度变化 较大,耐药或高度耐药者占相当的比例。 本品不耐酸,口服量的70%以上被胃酸破环。肌肉吸收良好,肌注40万~100万单 位青霉素G,高峰血药浓度约8~20U/ml。静脉输注本品100万U/h,输注2h的血清药 物浓度约为20~30U/ml。本品表观分布容积约为20L,脑膜有炎症时药物易进入脑脊液 中。本品消除半衰期约为30min,主要以原型从肾脏排出体外,约占用药量的80% 90% 本品主要用于敏感致病菌引起的系统感染,如呼吸系统感染、咽炎、猩红热、蜂窝组
第一章 抗生素类药物 第一节 青霉素类抗生素 青霉素类抗生素是临床抗感染的一类重要药物，它包括最早用于临床的天然青霉素 及 !" 年代大量开发的半合成青霉素，半合成青霉素以天然青霉素的母核 ! # $%$（! # 氨 基青霉烷酸）为原料，用化学合成的方法改变其侧链研制出一系列抗菌活性、抗菌谱、对 酸及青霉素酶的隐定性各有特点的新的半合成抗生素。 青霉素 & ’()*+,-()./.,,.) 【别名】 苄青霉素，%()./.,,.) &。 【作用与用途】 本品为繁殖期杀菌药，抑制细菌繁殖时细胞壁的合成，导致细菌溶 菌死亡。本品为窄谱抗生素，对革兰阳性菌有效。对本品高度敏感的致病菌有：绿色链 球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、脑膜炎球菌及致病 螺旋体等。肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌、军团菌及流感杆菌对本品的敏感度变化 较大，耐药或高度耐药者占相当的比例。 本品不耐酸，口服量的 0"1以上被胃酸破环。肌肉吸收良好，肌注 2" 万 3 4"" 万单 位青霉素 &，高峰血药浓度约 5 3 6"789,。静脉输注本品 4"" 万 78:，输注 6: 的血清药 物浓度约为 6" 3 ;"789,。本品表观分布容积约为 6"<，脑膜有炎症时药物易进入脑脊液 中。本品消除半衰期约为 ;"9.)，主要以原型从肾脏排出体外，约占用药量的 5"1 3 ="1。 本品主要用于敏感致病菌引起的系统感染，如呼吸系统感染、咽炎、猩红热、蜂窝组 · 44= · 第一章 抗生素类药物
第二篇抗感染药的临床合理应用 织炎、败血症、脑膜炎、淋病及梅毒等 【用法与用量】一般性感染可采用肌内注射给药,每次40万~80万U,每日2次 重症感染可静脉输注,每日500万~1000万U分3-4次用药。 【不良反应】1.过敏反应是本品最常见的不良反应。Ⅰ型变态反应即过敏性休克 约占0.004%~0.015%,主要表现为呼吸道梗阻、循环障碍、中枢神经系统反应异常及消 化系统紊乱等,及时就地使用肾上腺素抢救可大大降低死亡率。Ⅱ、Ⅲ型变态反应主要 表现为溶血性贫血及血清病样反应,一般临床不多见,症状单一,一般不重,停药后反应 即可消失或进行适当对症治疗。2.全身大剂量或鞘内用药量过大可产生毒性反应如抽 搐、肌肉阵挛、昏迷等。3.赫氏反应。4.二重感染。 【相互作用】1.与丙磺舒合用可使青霉素G血药浓度升高。2.与氨基苷类药物合 用对某些致病菌有协同抗菌作用。3.与抑菌药合用从理论上讲二者有拮抗作用。 【注意事项】1.青霉素G皮试阴性者方可用药。2.静脉输注宜用青霉素G钠盐。 3.严重肾功能损害者不宜应用大剂量治疗方案,以免引起毒性反应 【制剂】青霉素G钾盐 注射剂:每支40万U 青霉素G钠盐。 注射剂:每支100万U 青霉素V Phenoxy methyl Penicillin 【别名】苯氧甲青霉素, Penicillin v 【作用与用途】本品抗菌作用同青霉素G,抗菌活性较青霉素G稍差。本品耐酸、 口服吸收良好、血药浓度高,口服0.5g高峰血清药物浓度可达3~5mg/,血清生物半衰 期约为0.5~1h。本品主要经肾脏排出,用药后12h,约排出用药量的40%左右。本品主 要用于革兰阳性球菌引起的轻症感染,如A族溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、鼻 窦炎、中耳炎及预防风湿热复发、感染性心内膜炎等。 【用法与用量】口服给药,每次0.5g,每日3-4次,饭前服用。 【不良反应】本品不良反应发生率低,主要不良反应为胃肠道烧灼感、恶心、呕吐及 腹泻等,过敏反应少见,但有过敏性休克的病例报告。 【相互作用】同青霉素G 【注意事项】同青霉素G 【制剂】片剂:每片250mg,500mg
织炎、败血症、脑膜炎、淋病及梅毒等。 【用法与用量】 一般性感染可采用肌内注射给药，每次 !" 万 # $" 万 %，每日 & 次。 重症感染可静脉输注，每日 ’"" 万 # (""" 万 % 分 ) # ! 次用药。 【不良反应】 ( * 过敏反应是本品最常见的不良反应。!型变态反应即过敏性休克 约占 " * ""!+ # " * "(’+，主要表现为呼吸道梗阻、循环障碍、中枢神经系统反应异常及消 化系统紊乱等，及时就地使用肾上腺素抢救可大大降低死亡率。"、#型变态反应主要 表现为溶血性贫血及血清病样反应，一般临床不多见，症状单一，一般不重，停药后反应 即可消失或进行适当对症治疗。& * 全身大剂量或鞘内用药量过大可产生毒性反应如抽 搐、肌肉阵挛、昏迷等。) * 赫氏反应。! * 二重感染。 【相互作用】 ( * 与丙磺舒合用可使青霉素 , 血药浓度升高。& * 与氨基苷类药物合 用对某些致病菌有协同抗菌作用。) * 与抑菌药合用从理论上讲二者有拮抗作用。 【注意事项】 ( * 青霉素 , 皮试阴性者方可用药。& * 静脉输注宜用青霉素 , 钠盐。 ) * 严重肾功能损害者不宜应用大剂量治疗方案，以免引起毒性反应。 【制剂】 青霉素 , 钾盐。 注射剂：每支 !" 万 %。 青霉素 , 钠盐。 注射剂：每支 ("" 万 %。 青霉素 - ./01234506/47 .018987781 【别名】 苯氧甲青霉素，.018987781 -。 【作用与用途】 本品抗菌作用同青霉素 ,，抗菌活性较青霉素 , 稍差。本品耐酸、 口服吸收良好、血药浓度高，口服 " * ’:，高峰血清药物浓度可达 ) # ’5:;7，血清生物半衰 期约为 " * ’ # (/。本品主要经肾脏排出，用药后 (&/，约排出用药量的 !"+左右。本品主 要用于革兰阳性球菌引起的轻症感染，如 < 族溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、鼻 窦炎、中耳炎及预防风湿热复发、感染性心内膜炎等。 【用法与用量】 口服给药，每次 " * ’:，每日 ) # ! 次，饭前服用。 【不良反应】 本品不良反应发生率低，主要不良反应为胃肠道烧灼感、恶心、呕吐及 腹泻等，过敏反应少见，但有过敏性休克的病例报告。 【相互作用】 同青霉素 ,。 【注意事项】 同青霉素 ,。 【制剂】 片剂：每片 &’"5:，’""5:。 · (&" · 第二篇 抗感染药的临床合理应用
第一章抗生素类药物 苯唑西林 Oxacillin 【别名】苯唑青霉素,新青Ⅱ。 【作用与用途】本品为半合成窄谱青霉素,对革兰阳性球菌有抗菌活性。由于本品 对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,故对耐青霉素G的金葡菌具有强大的抗菌活性,是本 品的主要特点,对链球菌属的抗菌活性远不如青霉素G,对革兰阴性杆菌无效。由于本 品用于临床近30年,耐青霉素G金葡菌对本品的敏感性有所下降。对敏感金葡菌的作 用本品不如青霉素G。本品耐酸,既可口服又可肠道外用药。单次空腹口服本品1g,服 药后1h的高峰血药浓度为12yg/m肌注0.5g0.5h的峰浓度可达164g/m以上,Tmn约 为0.5h。血清蛋白结合率高于90%;本品可被肝脏代谢,24h尿中排出给药量的20% 30%。本品主要用于治疗耐青霉素G葡萄球菌引起的感染,如耐青霉素G金葡菌引起的 皮肤感染、败血症等 【用法与用量】本品可口服及肌内、静脉注射给药,每日8~12g,分3~4次用药,儿 童每日160~200mg/kg,分3-4次用药 【不良反应】1.本品可发生过敏反应,多为皮疹。2.口服用药后有胃肠道反应,但 不影响治疗。3.用药中偶见转氨酶升高。 【注意事项】1.青霉素G过敏者禁用。2.用药前应进行青霉素G皮肤过敏试验 【制剂】苯唑青霉素钠盐 注射剂:每瓶0.5g 氯唑西林 Cloxacillin 【别名】邻氯青霉素,氯唑青霉素。 【作用与用途】本品作用同苯唑西林,在异唑类青霉素中本品对β-内酰胺酶最 稳定,是最好的一个品种,本品对耐青霉素G的金葡菌的作用优于苯唑西林。本品口服 及肌肉注射05g出现高峰血药浓度的时间分别为1h与0.5h,峰浓度分别为10g/m 20g/m,T为0.6h,药物自尿中排出的量约为用药量的50%。本品仅用于产青霉素酶 的金葡菌和凝固酶阴性的葡萄球菌引起的感染,包括败血症、心内膜炎、肺炎等严重感 【用法与用量】每日6~8g分3~4次静脉输注,药物浓度为2%,输注速率每小时 【不良反应】1.过敏反应主要表现为皮诊。2.口服用药可出现胃肠道刺激症状 3.静脉用药偶可出现静脉炎
苯唑西林 !"#$%&&%’ 【别名】 苯唑青霉素，新青!。 【作用与用途】 本品为半合成窄谱青霉素，对革兰阳性球菌有抗菌活性。由于本品 对金葡菌产生的"( 内酰胺酶稳定，故对耐青霉素 ) 的金葡菌具有强大的抗菌活性，是本 品的主要特点，对链球菌属的抗菌活性远不如青霉素 )，对革兰阴性杆菌无效。由于本 品用于临床近 *+ 年，耐青霉素 ) 金葡菌对本品的敏感性有所下降。对敏感金葡菌的作 用本品不如青霉素 )。本品耐酸，既可口服又可肠道外用药。单次空腹口服本品 ,-，服 药后 ,. 的高峰血药浓度为 ,/ #-01&；肌注 + 2 3-，+ 2 3. 的峰浓度可达 ,4 #-01& 以上，5,0/约 为 + 2 3.。血清蛋白结合率高于 6+7；本品可被肝脏代谢，/8. 尿中排出给药量的 /+7 9 *+7。本品主要用于治疗耐青霉素 ) 葡萄球菌引起的感染，如耐青霉素 ) 金葡菌引起的 皮肤感染、败血症等。 【用法与用量】 本品可口服及肌内、静脉注射给药，每日 : 9 ,/-，分 * 9 8 次用药，儿 童每日 ,4+ 9 /++1-0;-，分 * 9 8 次用药。 【不良反应】 , 2 本品可发生过敏反应，多为皮疹。/ 2 口服用药后有胃肠道反应，但 不影响治疗。* 2 用药中偶见转氨酶升高。 【注意事项】 , 2 青霉素 ) 过敏者禁用。/ 2 用药前应进行青霉素 ) 皮肤过敏试验。 【制剂】 苯唑青霉素钠盐 注射剂：每瓶 + 2 3-。 氯唑西林 <&="#$%&&%’ 【别名】 邻氯青霉素，氯唑青霉素。 【作用与用途】 本品作用同苯唑西林，在异口恶唑类青霉素中本品对"( 内酰胺酶最 稳定，是最好的一个品种，本品对耐青霉素 ) 的金葡菌的作用优于苯唑西林。本品口服 及肌肉注射 + 2 3-，出现高峰血药浓度的时间分别为 ,. 与 + 2 3.，峰浓度分别为 ,+ #-01&、 /+ #-01&，5,0/为 + 2 4.，药物自尿中排出的量约为用药量的 3+7。本品仅用于产青霉素酶 的金葡菌和凝固酶阴性的葡萄球菌引起的感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎等严重感 染。 【用法与用量】 每日 4 9 :-，分 * 9 8 次静脉输注，药物浓度为 /7，输注速率每小时 , 9 /-。 【不良反应】 , 2 过敏反应主要表现为皮诊。/ 2 口服用药可出现胃肠道刺激症状。 * 2 静脉用药偶可出现静脉炎。 · ,/, · 第一章 抗生素类药物
第二篇抗感染药的临床合理应用 【相互作用】丙磺舒可抑制本品的排泄,增加本药的血清药物浓度 【注意事项】1.青霉素过敏者禁用。2.用药前需进行青霉素皮肤过敏试验。 【制剂】邻氯青霉素钠 注射剂:每瓶0.5g 氨苄西林 Ampicillin 【别名】氨苄青霉素,安比西林,安必林, Amiline 【作用与用途】本品为广谱半合成青霉素。对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肠球 菌有较强的抗菌作用:白喉杄菌、炭疽杄菌、革兰阳性厌氧菌对本品敏感:脑膜炎球菌、百 日咳杄菌、布氏杄菌、等对本品亦有敏感;大肠杆菌、沙门菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感 杆菌、肺炎球菌、淋球菌部分菌株产生B-内酰胺酶或因与PBP的亲和力下降,故都存在 着不同程度的耐药性,其中大肠杆菌的耐药比例高达50%。肠杆菌属细菌、绿脓杆菌及 革兰阴性厌氧菌对本品耐药 本品主要用于由敏感菌引起的系统感染,如呼吸系统感染:对于由伤寒杆菌、粪链球 菌引起的肠道及泌尿系感染应用本品可获得满意疗效。由于对本品耐药的细菌较多,本 品宜用于治疗一般轻症感染 本品不耐酸,口服时至少50%的药物被胃酸破坏,口服1g高峰血药浓度为7.6g m肌内注射0.5g1h的高峰血清药物浓度为8yg/ml;静脉注射本品0.5g,即刻的高峰药 物浓度可达20g/dm。药物主要经肾脏排出体外,消除半衰期Tn2约为1h24h尿中排 出药量约为用药量的50%~70% 【用法与用量】口服:成人每次0.5~1g,每日3~4次。儿童每日80mg/kg,分3~4 次服用。静脉注射:成人每次2~4g每日3~4次 【不良反应】1.应用本品可发生过敏反应,多为皮疹,可能与产品质量有关,皮疹发 生率有时高达20%~30%。2.可引起肠道菌群失调,但不多见。3.少数病人可发生转 氨酶升高,停药后可恢复。 【注意事项】1.用药前需进行青霉素G皮肤过敏试验。2.青霉素G过敏者禁用。 【制剂】胶囊:每粒0.25 注射剂:氨苄青霉素钠每瓶0.5g° 巴氨西林 acampiciln 【别名】美洛平, Englobe 【作用与用途】本品为氨苄西林的前体药物,其本身无抗菌活性,吸收后被酶水解 122·
【相互作用】 丙磺舒可抑制本品的排泄，增加本药的血清药物浓度。 【注意事项】 ! " 青霉素过敏者禁用。# " 用药前需进行青霉素皮肤过敏试验。 【制剂】 邻氯青霉素钠 注射剂：每瓶 $ " %&。 氨苄西林 ’()*+*,,*- 【别名】 氨苄青霉素，安比西林，安必林，’()*,*-。 【作用与用途】 本品为广谱半合成青霉素。对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肠球 菌有较强的抗菌作用；白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰阳性厌氧菌对本品敏感；脑膜炎球菌、百 日咳杆菌、布氏杆菌、等对本品亦有敏感；大肠杆菌、沙门菌属、痢疾杆菌、变形杆菌、流感 杆菌、肺炎球菌、淋球菌部分菌株产生!. 内酰胺酶或因与 /0/ 的亲和力下降，故都存在 着不同程度的耐药性，其中大肠杆菌的耐药比例高达 %$1。肠杆菌属细菌、绿脓杆菌及 革兰阴性厌氧菌对本品耐药。 本品主要用于由敏感菌引起的系统感染，如呼吸系统感染；对于由伤寒杆菌、粪链球 菌引起的肠道及泌尿系感染应用本品可获得满意疗效。由于对本品耐药的细菌较多，本 品宜用于治疗一般轻症感染。 本品不耐酸，口服时至少 %$1的药物被胃酸破坏，口服 !& 高峰血药浓度为 2 " 3 "&4 (,；肌内注射 $ " %&，!5 的高峰血清药物浓度为 6 "&4(,；静脉注射本品 $ " %&，即刻的高峰药 物浓度可达 #$ "&47(,。药物主要经肾脏排出体外，消除半衰期 8!4#约为 !5。#95 尿中排 出药量约为用药量的 %$1 : 2$1。 【用法与用量】 口服：成人每次 $ " % : !&，每日 ; : 9 次。儿童每日 6$(&4<&，分 ; : 9 次服用。静脉注射：成人每次 # : 9&，每日 ; : 9 次。 【不良反应】 ! " 应用本品可发生过敏反应，多为皮疹，可能与产品质量有关，皮疹发 生率有时高达 #$1 : ;$1。# " 可引起肠道菌群失调，但不多见。; " 少数病人可发生转 氨酶升高，停药后可恢复。 【注意事项】 ! " 用药前需进行青霉素 = 皮肤过敏试验。# " 青霉素 = 过敏者禁用。 【制剂】 胶囊：每粒 $ " #%&。 注射剂：氨苄青霉素钠每瓶 $ " %&。 巴氨西林 0>+>()*+*,*- 【别名】 美洛平，/?-&,@A?。 【作用与用途】 本品为氨苄西林的前体药物，其本身无抗菌活性，吸收后被酶水解 · !## · 第二篇 抗感染药的临床合理应用