首关效应( First pass effect 药物在通过肠粘膜 ver 和肝脏时,因经过 portal vein 灭活代谢而进入体 ombilical 循环的药量减少现 spleen inferor pancreas mesenteric vein 象 supenor
首关效应 （First Pass Effect） 药物在通过肠粘膜 和肝脏时，因经过 灭活代谢而进入体 循环的药量减少现 象
首过效应的药动学模型 V/im po/ip K12 隔室1 隔室2 (中央室) K21 肝一门脉) K10 K20 21>K20,药物几乎全部进入血循环,无首过效应 K20>>K21,药物几乎全部由肝内萃取而消除,生物利用度为0 K21≈K20,药物生物利用度在100%与0之间
首过效应的药动学模型 K12 K21 隔室1 （中央室） 隔室2 （肝－门脉） K10 K20 iv/im po/ip K21>>K20, 药物几乎全部进入血循环，无首过效应 K20>>K21, 药物几乎全部由肝内萃取而消除，生物利用度为0 K21≈K20, 药物生物利用度在100％与0之间
2、分布 药物吸收进入循环后,向各个脏器和组织 的转运称为分布。 药物在体内的分布与药物作用的强度、速 度、持续时间及副作用、毒性和组织的蓄 积性都有密切关系
2、分 布 ◼ 药物吸收进入循环后，向各个脏器和组织 的转运称为分布。 ◼ 药物在体内的分布与药物作用的强度、速 度、持续时间及副作用、毒性和组织的蓄 积性都有密切关系
血浆蛋白结合率 ■药物向组织分布及蓄积 ■药物向中枢神经系统中的分布 胎盘屏障
◼ 血浆蛋白结合率 ◼ 药物向组织分布及蓄积 ◼ 药物向中枢神经系统中的分布 ◼ 胎盘屏障
血浆蛋白结合率 ■药物与血浆蛋白结合的程度常以结合药物的浓度 与总浓度比值表示,称为血浆蛋白结合率 ■①酸性药物主要与白蛋白结合; ②碱性药物主要与a1酸性糖蛋白或脂蛋白结合; ■③许多内源性物质及维生素等主要与球蛋白结合 这种结合是可逆的,结合与解离处于动态平衡
血浆蛋白结合率 ◼ 药物与血浆蛋白结合的程度常以结合药物的浓度 与总浓度比值表示，称为血浆蛋白结合率。 ◼ ①酸性药物主要与白蛋白结合； ◼ ②碱性药物主要与α1酸性糖蛋白或脂蛋白结合； ◼ ③许多内源性物质及维生素等主要与球蛋白结合 ◼ 这种结合是可逆的，结合与解离处于动态平衡