导入基、保护基的应用 有机合成中的保护基 B Mel+ cO Hc≡CH (1)CH2O PBI Br EtMgBr -CgB (2)Hto (1)EtONa O2Et CO,Et EtMgBr 人 Mel Mabr
有机合成中的保护基 O O O MeI + O CO2Et Br + CO2Et O EtONa HC CH HC CMgBr CH2O EtMgBr + (1) (2) H3O OH Br PBr3 (1) (2) Br O CO2Et HO OH H O O EtMgBrMgBr O O MeI O O O H2 (1) /Pd (2) H3O 导入基、保护基的应用
有机合成中的保护基 ,4-二取代哌嗪的合成 R N-R2DR1-N HI 即使用过量哌嗪,其烷基化也难以停留在一烷基化产物,当取 代基软小时,难以分离。 HNNH·6H2O 20+HC!EtOH(abHC|·HN NH. HCI·H2O NH·HCl 100% NH·HCI+ NH.HCI+HClI·HN NH·HCl Ph RIX 1 H2/Pd_HN
1,4-二取代哌嗪的合成 有机合成中的保护基 R1 N-R2 -N R1 -N NH HN NH 即使用过量哌嗪,其烷基化也难以停留在一烷基化产物,当取 代基较小时,难以分离。 HN NH 6H2O + HCl EtOH (ab) HCl HN NH HCl H2O HN NH 6H2O 2 HN NH HCl 100% 2 HN NH HCl Cl + N NH Ph HCl + HCl HN NH HCl N NH Ph R1X N N Ph R1 H2 /Pd HN N R1 R2X R2 N N R1
有机合成中的保护基 敏克净的合成 2HCI NH N C6H6/ZnCI Br2/BPO 90°C,8h 140 CH2CI Br CH2CI HN NH. HCI SO,CI CCl4 Ph 2HCI Naoh HCI N 敏克净
N N Cl 2H Cl NH N HN NH SO2Cl2 CCl4 CH2Cl HN NH HCl N NH Cl CH2Cl C6H6/ZnCl2 90 oC, 8 h Cl Br2/BPO 140 oC Cl Br N NaOH Ph N Cl HCl N Ph N Cl 2HCl 敏克净 敏克净的合成 有机合成中的保护基