地高辛 Digoxin O OH CHa OH H3CH HO H3C H OH HO H3C 化学名:(3,5B,12B)-3(0-2,6-脱氧B-D-核-己吡喃糖基-(1-→4) O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1-→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-已吡喃糖基)氧代 12,14-二羟基卡-20(2)烯内酯 (3B, 5B, 12B)-3-(0-2, 6-Dideoxy-B-D-ribo-hexopyranosyl-(1-4)-0-2, 6-dideo xy-B-D-ribo-hexopyranosyl-(1-4)-2, 6-dideoxy-B-D-ribo-hexopyranosyl)oxyl 12, 14-dihydroxycard-20(22)-enolide 治疗血药浓度为0.5ng/m-1.5mgml,而中毒血药浓度为2ng/ml 临床上用于治疗急性或慢性心力衰竭,尤其对心房颤动及室上性心动过速 2021/2/19 药物化学
2021/2/19 药物化学 地高辛Digoxin CH3 H3 C H O H H OH O O O O O H3 C HO O H3C OH O CH3 HO HO OH 化学名：(3β,5β,12β)-3β-[(O-2,6-脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4) –O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基)氧代- 12,14-二羟基卡-20(22)烯内酯 (3β,5β,12β)-3-[(O-2,6-Dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-O-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl)oxy]- 12,14-dihydroxycard-20(22)-enolide 治疗血药浓度为0.5ng/ml~1.5ng/ml，而中毒血药浓度为2ng/ml 临床上用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及室上性心动过速
B-受体激动剂类 作用机理: 心肌上的肾上腺素受体多为β1-受体,当兴奋β1-受体时,可产生一个有效 的心肌收缩作用,其机理在于能激活腺苷环化酶,使ATP转化为cAMP 促进钙离子进入心肌细胞膜,从而增强心肌收缩力。然而,大多数的肾上 腺素激动剂由于可加速心率和产生血管收缩作用,限制了治疗心衰的价值 OH OH HO HO CH CH HO HO 肾上腺素 多巴酚丁胺( Dobutamine) HO NH2 HO 多巴胺 2021/2/19 药物化学
2021/2/19 药物化学 β-受体激动剂类 作用机理： 心肌上的肾上腺素受体多为β1-受体，当兴奋β1-受体时，可产生一个有效 的心肌收缩作用，其机理在于能激活腺苷环化酶，使ATP转化为cAMP， 促进钙离子进入心肌细胞膜，从而增强心肌收缩力。然而，大多数的肾上 腺素激动剂由于可加速心率和产生血管收缩作用，限制了治疗心衰的价值。 H N HO HO CH3 OH H N CH3 HO HO OH 肾上腺素 NH2 HO HO 多巴胺 多巴酚丁胺(Dobutamine)
CH: H3C H3C-0 OH 异波帕胺( dopamine) 地诺帕明(D enopamine OH OH H0、 HO 多培沙明( Dopexamine) 布托巴胺( Butopamine) 2021/2/19 药物化学
2021/2/19 药物化学 NH O O CH3 H3 C O O CH3 H3C CH3 异波帕胺(Ibopamine) H N O O OH OH H3 C H3 C 地诺帕明(Denopamine) H N HO HO N H 多培沙明(Dopexamine) H N HO OH CH3 OH H N HO OH CH3 OH H N HO OH CH3 OH 布托巴胺(Butopamine)
磷酸二酯酶抑制剂 磷酸二酯酶抑制剂( Phosphodiesterase,PDE的作用靶点; 为水解和灭活cAMP和cGMP,目前已经发现7种同工酶,其中PDEⅢ型 位于细胞膜,活性也高、选择性强,为心肌细胞降解cAMP的主要亚型, 抑制PDE-Ⅲ的活性,将明显减少心肌细胞cAMP降解而提高AMP含量。 3 氨力农( Amrinone) 米力农( Milrinone) 对心脏有正性肌力作用,对血管平滑肌和支气管平滑肌有松弛作用,对 血小板聚集有抑制作用,并能增加心排出量,减轻前后负荷,缓解CHF 症状。但氨力农仅限于洋地黄等药物治疗无效的住院患者心衰时短期治 疗。限制其临床应用的原因是副作用较多,主要为血小板下降,肝酶异 2,3律失常及严重低血压等 药物化学
2021/2/19 药物化学 磷酸二酯酶抑制剂 磷酸二酯酶抑制剂(Phosphodiesterase,PDE)的作用靶点； 为水解和灭活cAMP和cGMP，目前已经发现7种同工酶，其中PDE-Ⅲ型 位于细胞膜，活性也高、选择性强，为心肌细胞降解cAMP的主要亚型， 抑制PDE-Ⅲ的活性，将明显减少心肌细胞cAMP降解而提高AMP含量。 HN O N H2 N HN O N NC CH3 氨力农(Amirinone) 对心脏有正性肌力作用，对血管平滑肌和支气管平滑肌有松弛作用，对 血小板聚集有抑制作用，并能增加心排出量，减轻前后负荷，缓解CHF 症状。但氨力农仅限于洋地黄等药物治疗无效的住院患者心衰时短期治 疗。限制其临床应用的原因是副作用较多，主要为血小板下降，肝酶异 常，心律失常及严重低血压等 米力农(Milrinone)
CH?CH H3C、 HN NH NH S 依洛昔酮( Enoximone) 匹罗昔酮(Pi roximone 2021/2/19 药物化学
2021/2/19 药物化学 HN NH CH3 O O S H3C N HN NH CH2CH3 O O HN NH CH3 O O S H3C N HN NH CH2CH3 O O HN NH CH3 O O S H3C N HN NH CH2CH3 O O HN NH CH3 O O S H3C N HN NH CH2CH3 O O HN NH CH3 O O S H3 C N HN NH CH2 CH3 O O 依洛昔酮(Enoximone) 匹罗昔酮(Piroximone)