药物合成设计 The Design of Drug Synthesis 2021/2/23
2021/2/23 1 药物合成设计 The Design of Drug Synthesis
药物合成设计 合成设计概论 目标分子考察 反合成分析 反合成分析常用术语 反合成分析主要手段 基团切断合成设计 基团切断合成设计 非逻楫物断合成设计 条原子化合物合成设计 环状化合物合成设计 选择性控制合成设计 合成路线评价 综合练习
2021/2/23 2 药物合成设计 ▪ 合成设计概论 ▪ 目标分子考察 ▪ 反合成分析 ➢ 反合成分析常用术语 ➢ 反合成分析主要手段 ➢ 一基团切断合成设计 ➢ 二基团切断合成设计 ➢ 非逻辑切断合成设计 ➢ 杂原子化合物合成设计 ➢ 环状化合物合成设计 ▪ 选择性控制合成设计 ▪ 合成路线评价 ▪ 综合练习
第一部分:一基团切断合成设计 醇的合成设计 醇衍生物的合成设计 烯烃的合成设计 芳香酮的合成设计 °羧酸的合成设计 20
2021/2/23 3 • 醇的合成设计 • 醇衍生物的合成设计 • 烯烃的合成设计 • 芳香酮的合成设计 • 羧酸的合成设计 第一部分:一基团切断合成设计
醇的合成设计 R1 OH R1 yOH R2 R2 生成稳定的离子 CN C=C-R 切断原则(1):最佳反应机理 R-(MgBr
2021/2/23 4 R1 R2 C OH X R1 R2 OH + X _ 醇的合成设计 切断原则(1): 最佳反应机理 R1 R2 O 生成稳定的离子 CN CC-R R-(MgBr)
Me-C.Cl OH Me OH -CN Me N 十 Me H Meto Me Me Me Me Nacn Me OH Me H t Me CN
2021/2/23 5 Me Me OH + CN _ Me Me C OH CN Me Me O H + Me Me O + H Me Me O NaCN H + Me Me CN OH