巴比买类 )基本结构通式:巴比妥酸的5,5-双取代衍生物 R 5,5-双取代 R O H 巴比妥酸(丙二酰脲) 巴比妥类药物 1903年 1912年
(一)基本结构通式:巴比妥酸的5,5-双取代衍生物 一、巴比妥类 巴比妥酸(丙二酰脲) 巴比妥类药物 5,5-双取代 1903年 1912年
(二)理化性质: 1、弱酸性:溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 通过成Na盐增加水溶性,可制成注射剂 >钠盐水溶液勿与酸性药物配伍使用 钠盐水溶液避免与空气接触 O R R
(二)理化性质: 1、弱酸性:溶于氢氧化钠 或 碳酸钠溶液 ➢通过成Na盐增加水溶性,可制成注射剂 ➢钠盐水溶液勿与酸性药物配伍使用 ➢钠盐水溶液避免与空气接触
2、水解性: 酰脲结构易水解,其钠盐水溶液放置易水解放出氨气 R1 CONH R CONHCNH R1 H20 一Co ONa CHCNHCNH2 R CON 皇温R2 COoNa R2 OH CHCOONa+ Nh △ R 水解速度与温度、pH有关: 10%溶液于35C贮存时,在一个月内分解达22% 如于1C贮存,二个月基本无变化 pH↑,水解↑
2、水解性: 酰脲结构易水解,其钠盐水溶液放置易水解放出氨气. ◼ 水解速度与温度、pH有关 : ◼ 10%溶液于35℃贮存时,在一个月内分解达22% ◼ 如于1℃贮存,二个月基本无变化 ◼ pH↑,水解↑
3、与重金属铜、汞、银形成盐的性质(可用于鉴别) ■a.吡啶硫酸铜反应:巴比妥类药物与吡啶-硫酸铜 试液反应,显紫色。含硫巴比妥反应后显绿色。 O H H FO H20-Pyr N N R R! OH R 2+ R NN R N
3、与重金属铜、汞、银形成盐的性质(可用于鉴别): ◼ a.吡啶硫酸铜反应:巴比妥类药物与吡啶-硫酸铜 试液反应,显紫色。含硫巴比妥反应后显绿色。 H2 O - Pyr N Cu N 2+ H N N H O O O R1 R2 H N N O O R! R2 OH H N N O O R1 R2 O- + H+ N H N O O R1 R2 O H N N O O R1 R2 O Cu N N
b汞盐反应:遇硝酸汞试液,生成白色胶状沉 淀,溶于过量的试剂和氨试液中 O O HgNo 3 N R NNH Hg(NO3)2 OH R2 R2 O GoH NH4OH R ONH R 4 2 O
◼ b.汞盐反应:遇硝酸汞试液,生成白色胶状沉 淀, 溶于过量的试剂和氨试液中 Hg(NO3) 2 NH4 OH H N N H O O O R1 R2 HgNO3 N N O O R1 R2 OH HgOH N N O O R1 R2 ONH4