二、革并二氢条阜类 发展:20世纪60年代发展的一类药物,疗效好,安全 作用:镇静、催眠、抗焦虑的首选药物, 有些也用作抗癫痫药 主要内容: 基本结构 发展及常用药物 ●化学命名 构效关系 代表药物:地西泮
二、苯并二氮杂卓类 发展：20世纪60年代发展的一类药物，疗效好，安全 作用：镇静、催眠、抗焦虑的首选药物， 有些也用作抗癫痫药 •基本结构 •发展及常用药物 •化学命名 •构效关系 •代表药物：地西泮 主要内容：
(一)基本结构: 氮杂卓 苯并氮杂卓 苯并二氮杂卓 ,4-苯并二氮杂卓
（一）基本结构： 1，4-苯并二氮杂卓 卓 氮杂卓 苯并氮杂卓 苯并二氮杂卓
(二)发展及常用药物 NHCH 3 氯氮卓(利眠宁)1960年首先于用于临床。 Cl N 结构简化后得到地西泮(安定)。 地西泮的取代基改变产物 CH H H C 地西泮 H H HNO2硝西泮 H CNO2氯硝西泮 N (CH22N(C2H62 H 氟西泮 CHa H F0氟地西泮 CH2 H C氟托西泮 H OH 0奥沙西泮 CHG OHH替马西泮 地西泮的代谢产物 H C Cl劳拉西泮
氯氮卓（利眠宁）1960年首先于用于临床。 结构简化后得到地西泮（安定）。 （二）发展及常用药物 地西泮的代谢产物 地西泮的取代基改变产物 N Cl N NHCH3 O
在45位并入四氢嗯唑环,可使作用增强。 R1 R2 R3 Names 4 H f Br N 卤沙唑仑 Haloxazolam H CC 氯嘌唑仑 R3 Cloxazolam CH2 cc 美沙唑仑 R Mexazolam H F C CH2CH2OH氟他唑仑 Flutazolam
在4,5位并入四氢噁唑环，可使作用增强。 R1 R2 R3 R4 Names H F Br H 卤沙唑仑 Haloxazolam H Cl Cl H 氯噁唑仑 Cloxazolam CH3 Cl Cl H 美沙唑仑 Mexazolam H F Cl CH2CH2OH 氟他唑仑 Flutazolam O R1 N O N R4 R3 R2
在苯二氮卓环1,2位上并合三唑环,增加了对 代谢的稳定性,并可提高其与受体的亲和力。如 留言内容:【三唑仑】( Triazolam)(别名 迷昏药、蒙汗药、麻醉药)强力的安眠镇定 用药,致眠效果是安定的五十至一百倍,每 次用药025mg0.5mg,可以伴随酒精类共同 服用,致眠效果大概持续六个小时以上。无 任何味道,压碎后溶于水中,饮料里,或食 品中,(咖啡除外)4片即可,十分钟起效, 5元片200元瓶每瓶50片2瓶以上选择货到付 款 CH3C三唑仑 Triazolam
在苯二氮卓环1，2位上并合三唑环，增加了对 代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。如: R1 R2 Names H H 艾司唑仑 Estazolam CH3 H 阿普唑仑 Alprazolam CH3 Cl 三唑仑Triazolam N N N Cl N R2 R1 留言内容：【三唑仑】（Triazolam）（别名 迷昏药、蒙汗药、麻醉药） 强力的安眠镇定 用药，致眠效果是安定的五十至一百倍，每 次用药0.25mg~0.5mg，可以伴随酒精类共同 服用，致眠效果大概持续六个小时以上。无 任何味道，压碎后溶于水中，饮料里，或食 品中，（咖啡除外）4片即可，十 分钟起效， 5元/片 200元/瓶 每瓶50片 2瓶以上选择货到付 款