3.其他类药物 芳胺类如磺胺嘧啶钠。吡唑酮类如氨基 比林、安乃近。噻嗪类如盐酸氯丙嗪、 盐酸异丙嗪等。这些药物都易氧化,其 中有些药物氧化过程极为复杂,常生成 有色物质。含有碳-碳双键的药物如维生 素A或D的氧化,是典型的游离基链式反 应 易氧化药物要特别注意光、氧、金属离。 子对他们的影响,以保证产品质量
• 芳胺类如磺胺嘧啶钠。吡唑酮类如氨基 比林、安乃近。噻嗪类如盐酸氯丙嗪、 盐酸异丙嗪等。这些药物都易氧化，其 中有些药物氧化过程极为复杂，常生成 有色物质。含有碳-碳双键的药物如维生 素A或D的氧化，是典型的游离基链式反 应。 • 易氧化药物要特别注意光、氧、金属离 子对他们的影响，以保证产品质量。 3.其他类药物
三、其他反 1.异构化 异构化一般分光学异构( optical isomerization)和几何异构( geometric isomerization)二种。 ◎通常药物异构化后,生理活性降低甚至 没有活性
1.异构化 • 异 构 化 一 般 分 光 学 异 构 (optical isomerization) 和几何异构 (geometric isomerization)二种。 • 通常药物异构化后，生理活性降低甚至 没有活性。 三、其他反应
(1)光学异构化 光学异构化可分为外消旋化作用 ( racemization)和差向异构( ( epimerization) 左旋肾上腺素具有生理活性,本品水溶液 在pH左右产生外消旋化作用,外消旋以心 后,只有50%的活性。因此,应选择适宜 的pH。左旋莨菪碱也可能外消旋化。外消 旋化反应经动力学研究系一级反应
• 光学异构化可分为外消旋化作用 (racemization)和差向异构(epimerization)。 • 左旋肾上腺素具有生理活性，本品水溶液 在pH 4左右产生外消旋化作用，外消旋以 后，只有50%的活性。因此，应选择适宜 的pH。左旋莨菪碱也可能外消旋化。外消 旋化反应经动力学研究系一级反应。 （1）光学异构化
(1)光学异构化 差向异构化指具有多个不对称碳原子上的 基团发生异构化的现象。四环素在酸性条 件下,在4位上碳原子出现差向异构形成4 差向四环素,治疗活性比四环素低。毛果 芸香碱在碱性pH时,α-碳原子也存在差向 异构化作用,生成异毛果芸香碱,为伪一 级反应。麦角新碱也能差向异构化,生成 断性较低的麦角袂春宁
• 差向异构化指具有多个不对称碳原子上的 基团发生异构化的现象。四环素在酸性条 件下，在4位上碳原子出现差向异构形成4 差向四环素，治疗活性比四环素低。毛果 芸香碱在碱性pH时，-碳原子也存在差向 异构化作用，生成异毛果芸香碱，为伪一 级反应。麦角新碱也能差向异构化，生成 活性较低的麦角袂春宁。 （1）光学异构化
●(2)几何异构化 有些有机药物,反式异构体与顺式几何 异构体的生理活性有差别。维生素A的活 性形式是全反式aran在多种维生 素制剂中,维生素A除了氧化外,还可异 构化,在2,6位形成顺式异构化,此种异 构体的活性比全反式低
• 有些有机药物，反式异构体与顺式几何 异构体的生理活性有差别。维生素A的活 性形式是全反式(all-trans)。在多种维生 素制剂中，维生素A除了氧化外，还可异 构化，在2, 6位形成顺式异构化，此种异 构体的活性比全反式低。 （2）几何异构化