2)青霉素和头孢菌素类 青霉素类药物的分子中存在着不稳定的 β-内酰胺环,在H或OH影响下,很易 裂环失效。如氨苄青霉素在酸、碱性溶 液中,水解产物为α氨苄青霉酰胺酸。 头衔宽素类结由于分子中|食有 与碱中都易水解失效
• 青霉素类药物的分子中存在着不稳定的 -内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易 裂环失效。如氨苄青霉素在酸、碱性溶 液中，水解产物为氨苄青霉酰胺酸。 • 头孢菌素类药物由于分子中同样含有- 内酰胺环，易于水解。如头孢唑啉在酸 与碱中都易水解失效。 （2）青霉素和头孢菌素类
x3)巴比妥类 也属于酰胺类药物,在碱性溶液中容 易水解。 有些酰胺类药物,如利多卡因,临返 酰胺基有较大的基团,由于空间效应, 故不易水解。
• 也属于酰胺类药物，在碱性溶液中容 易水解。 • 有些酰胺类药物，如利多卡因，临近 酰胺基有较大的基团，由于空间效应， 故不易水解。 （3）巴比妥类
3其他药物的水解 阿糖胞苷在酸性溶液中,脱氨水解为阿 糖脲苷。在碱性溶液中,嘧啶环破裂, 水解速度加快。 NHO IN CH2OH CHOH ◆另外,如维生素B、地西泮、碘苷等药物 的降解,主要也是水解作用
• 阿糖胞苷在酸性溶液中，脱氨水解为阿 糖脲苷。在碱性溶液中，嘧啶环破裂， 水解速度加快。 • 另外，如维生素B、地西泮、碘苷等药物 的降解，主要也是水解作用。 3. 其他药物的水解 O OH O NH2 N N CH2OH O HO O O N HN CH2OH H +
氧化 氧化也是药物变质最常见的反应。失去电子为氧 化,在有机化学中常把脱氢称氧化。药物氧化分 解常是自动氧化。即在大气中氧的影响下进行缓 慢的氧化过程。 药物的氧化作用与化学结构有关,许多酚类烯 醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧 药物氧化后,不仅效价损失,而且可能产生颜色 线沉淀。有些药物即使被氧化极少量,亦会色泽 变深或产生不良气味,严重影响药品的质量,甚 至成为废品 氢化过程一般都比软复杂,有时一个药物,氯你
• 氧化也是药物变质最常见的反应。失去电子为氧 化，在有机化学中常把脱氢称氧化。药物氧化分 解常是自动氧化。即在大气中氧的影响下进行缓 慢的氧化过程。 • 药物的氧化作用与化学结构有关，许多酚类、烯 醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。 药物氧化后，不仅效价损失，而且可能产生颜色 或沉淀。有些药物即使被氧化极少量，亦会色泽 变深或产生不良气味，严重影响药品的质量，甚 至成为废品。 • 氧化过程一般都比较复杂，有时一个药物，氧化、 光化分解、水解等过程同时存在。 二、 氧 化
1.酚类药物 ·这类药物分子中具有酚羟基,如肾上腺素、左旋多巴、 吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等。 2.烯醇类 代表药维生素C,分子中含有烯醇基,极易氧化。 在有氧条件下,先氧化成去氢抗坏血酸,然后经 水解为2、3二酮古罗糖酸,再进一步氧化为草酸 与L丁糖酸 在无氧条件下,发生脱水作用和水解作用生成呋 喃甲醛和二氧化碳,由于H的催化作用,在酸性 介质中脱水作用比碱性介质快,实验中证实有→◎ 氧化碳气体产生
• 这类药物分子中具有酚羟基，如肾上腺素、左旋多巴、 吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等。 1.酚类药物 2.烯醇类 代表药维生素C，分子中含有烯醇基，极易氧化。 在有氧条件下，先氧化成去氢抗坏血酸，然后经 水解为2、3二酮古罗糖酸，再进一步氧化为草酸 与L-丁糖酸。 在无氧条件下，发生脱水作用和水解作用生成呋 喃甲醛和二氧化碳，由于H+的催化作用，在酸性 介质中脱水作用比碱性介质快，实验中证实有二 氧化碳气体产生