河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 例:来源于被囊动物红树海鞘Ecteinascidia turbinata 的Ecteinascidin-743(Et-743,海鞘素)。 对直肠癌、 乳腺癌、肺癌 容为复杂的四 黑色素瘤等有 氢异喹啉大环 显著疗效。 内酯生物碱。 ★2007年欧盟批准该药用于晚期软组织 肿瘤的治疗,成为第一个现代海洋药物 (商品名:Yondelis,中文名:曲贝替定) 课外作业: 利用网络搜索查阅更多有关 Ecteinascidin-743的知识介绍。 ★挑选 名学生上讲台做相关知识介绍 天然药物化学教研室李力更教授 12
河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 天然药物化学教研室 李力更 教授 12 23 例:来源于被囊动物红树海鞘Ecteinascidia turbinata 的Ecteinascidin-743(Et-743,海鞘素)。 H3C CH3 O O HO H3C N NH N S O O O O H3C H H OH HO O O H3C CH3 H ☞ 对直肠癌、 乳腺癌、肺癌、 黑色素瘤等有 显著疗效。 ☞ 为复杂的四 氢异喹啉大环 内酯生物碱。 ★ 2007年欧盟批准该药用于晚期软组织 肿瘤的治疗,成为第一个现代海洋药物 (商品名:Yondelis,中文名:曲贝替定)。 课 外 作 业: 利用网络搜索查阅更多有关 Ecteinascidin-743 的知识介绍。 ★ 挑选一名学生上讲台做相关知识介绍
河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 此外,还从海洋生物代谢物 中分离出一些含有硼、镁和镍等原 子的大环内酯类化合物。 ★大环内酯类由于在抗 肿瘤、细胞毒性、神经毒性、 抗病毒和抗真菌等多方面的 生物活性引起了科学家们的 极大兴趣。 二、海洋聚醚类 Polyethers 天然药物化学教研室李力更教授 3
河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 天然药物化学教研室 李力更 教授 13 25 此外,还从海洋生物代谢物 中分离出一些含有硼、镁和镍等原 子的大环内酯类化合物。 ★ 大环内酯类由于在抗 肿瘤、细胞毒性、神经毒性、 抗病毒和抗真菌等多方面的 生物活性引起了科学家们的 极大兴趣。 二、海 洋 聚 醚 类 Polyethers 26 O O O O O O O O O O O O O H H H H H HO H H H H OH H OHH H H H H H H H H H OH HO OH
河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 聚醚类化合物是指分子结构中含有 多个含氧醚环的海洋天然产物。 特点: ·具有很高的杂原子对碳原子的比例。 ◆分子量很大、甚至超大。 ◆生物活性广泛、超强,剧毒。 作用机制独特。 ◆大多对神经或心血管系统有高特异性作用。 ●是海洋天然产物中最重要的一类毒性成分。” 很多类型的海洋天然产物都具有一定 的生物毒性,主要如对人类造成的腹泻类 毒性、麻痹类毒性、神经类毒性等。 但是,海洋毒素类化合物(marin toxins)一般指海洋聚醚类化合物, 天然药物化学教研室李力更教授
河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 天然药物化学教研室 李力更 教授 14 O O O O O O O O O O O O O H H H H H HO H H H H OH H OHH H H H H H H H H H OH HO OH ▶具有很高的杂原子对碳原子的比例。 ▶分子量很大、甚至超大。 ▶生物活性广泛、超强,剧毒。 ▶作用机制独特。 ▶大多对神经或心血管系统有高特异性作用。 27 聚醚类化合物 是指分子结构中含有 多个含氧醚环的海洋天然产物。 ● 是海洋天然产物中最重要的一类毒性成分。 特 点: 很多类型的海洋天然产物都具有一定 的生物毒性,主要如对人类造成的腹泻类 毒性、麻痹类毒性、神经类毒性等。 但是,海洋毒素类化合物(marine toxins)一般指海洋聚醚类化合物