河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 例：1982年从总合草苔虫Bugula neritinat中 分离得到第一个具有抗癌活性的大环内酯 化合物苔藓虫素(Bryostain-1)。 。对白血病、乳腺癌、皮肤癌、肺癌、结肠 癌、宫颈癌、卵巢癌及淋巴癌皆有明显疗效。 。目前分得20个类似物。 3 课外作业：☐ 利用网络搜索查阅更多有关苔 藓虫素(Bryostains))的知识介绍。 天然药物化学教研室李力更教授 7
河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 天然药物化学教研室 李力更 教授 7 13 例：1982年从总合草苔虫Bugula neritina中 分离得到第一个具有抗癌活性的大环内酯 化合物苔藓虫素（Bryostain-1）。 ☞ 对白血病、乳腺癌、皮肤癌、肺癌、结肠 癌、宫颈癌、卵巢癌及淋巴癌皆有明显疗效。 ☞ 目前分得 20 个类似物。 O O O O MeOOC O OH COOMe OH H HO OH O O O CH3 O 课 外 作 业： 利用网络搜索查阅更多有关苔 藓虫素（Bryostains）的知识介绍
河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 例：从海藻Symbiodinium sp.发现的含有 六十二元环的Symbiodinolide.。 是目前已发现 eou 的具有最大内酯 环的天然产物。 ★为强效电压依赖性N-型Ca2+通道激动剂。s Symbiodinolide HO、 天然药物化学教研室李力更教授
河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 天然药物化学教研室 李力更 教授 8 OH OH OH OH OH HO OH HO HO O O OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH O O O OH HO HO OH OH OH OH O O O OH OH OH O NH O OH OH OH HO HO HO OH OH OH OH OH HO OH OH NaO3SO OH 15 例：从海藻 Symbiodinium sp. 发现的含有 六十二元环的 Symbiodinolide。 ★ 为强效电压依赖性 N-型 Ca2+通道激动剂。 ☞是目前已发现 的具有最大内酯 环的天然产物。 16 OH OH OH OH OH HO OH HO HO O O OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH O O O OH HO HO OH OH OH OH O O O OH OH OH O NH O OH OH OH HO HO HO OH OH OH OH OH HO OH OH NaO3SO OH Symbiodinolide
河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 (三)多聚大环内酯类化合物 Poly-macrolides 多聚大环内酯类化合物指内酯大环 中含有两个或更多酯键的化合物。 例：从海洋微生物Hypoxylon oceanicum 分离的化合物15G256a-1。 ★具有一定的抗真菌活性 天然药物化学教研室李力更教授 9
河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 天然药物化学教研室 李力更 教授 9 17 （三）多聚大环内酯类化合物 Poly-macrolides O O O OH HO O O OH OH O O OH O O O 18 多聚大环内酯类化合物 指内酯大环 中含有两个或更多酯键的化合物。 例：从海洋微生物 Hypoxylon oceanicum 分离的化合物 15G256a-1。 ★ 具有一定的抗真菌活性。 O O O OH HO O O OH OH O O OH O O O
河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 例：1985年从海洋海绵Theonella swinhoei 中发现的海洋毒素Swinholide A。 ★具有强抑制癌细胞活性。 例：从珊瑚ydrolithon reinboldii代谢物中 分离出来的大环内酯Luminaolide。 03 ww ★具有罕见的化学结构： 天然药物化学教研室李力更教授 10
河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 天然药物化学教研室 李力更 教授 10 19 例：1985 年从海洋海绵 Theonella swinhoei 中发现的海洋毒素 Swinholide A。 ★ 具有强抑制癌细胞活性。 O O OMe R3 Me OH OH OH O OMe O O OH O OH OMe Me OH O OH MeO O 20 例：从珊瑚 Hydrolithon reinboldii 代谢物中 分离出来的大环内酯 Luminaolide。 ★ 具有罕见的化学结构。 O N OH OMe O OMe O OH OH O O OMe OMe OH O O O OH OMe OMe OH HO N O OMe O OMe H
河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 (四)其他类型的大环内酯类化合物 Other macrolide-types r 有的大环内酯类还发现含有如氢化吡 喃螺环、噁唑环、噻吩环等复杂的结构。 例：从海绵Halichondria sp.中分离得到的 Halichondramide。 。含有三个连续愿唑环的25元大环内酯。 22 天然药物化学教研室李力更教授
河北医科大学药学院 河北医科大学药学院 天然药物化学教研室 李力更 教授 11 21 （四）其他类型的大环内酯类化合物 Other macrolide-types N H O N O N N O OMe O HO O O OMe O OMe Me O 22 有的大环内酯类 还发现含有如氢化吡 喃螺环、噁唑环、噻吩环等复杂的结构。 例：从海绵 Halichondria sp. 中分离得到的 Halichondramide。 ☞ 含有三个连续噁唑环的 25 元大环内酯。 N H O N O N N O OMe O HO O O OMe O OMe Me O