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4化学药物概述 重度工商大学 具有治疗、缓解、预防和诊断疾病，以及具有调节肌体功能的化合物 称为化学药物，俗称“西药” 化学药物的发现始于200年前，1799年，戴维(H.Davy)首先发现笑气 (氧化亚氮，N0)具有麻醉镇痛作用，及后人们相继发现乙醚、氯仿、 环丙烷等一系列的麻醉药物。 化学药物的起源和发展首先应归功于天然药物。进入19世纪以后，掀 起从天然药物中分离有效成分的热潮，1805年，从鸦片中分离到纯的 吗啡；1818年，从番木鳖中分离得到番木鳖碱和马钱子碱，从金鸡纳 树皮中分离得到治疟疾药物奎宁；1821年，从咖啡豆中得到咖啡因； 1833年从颠茄得到阿托品等大批称为生物碱的药物。 1899年，第一个人工合成的化学药物阿司匹林作为解热镇痛药上市， 标志着人类已可用化学合成的方法改造天然化合物的化学结构，研制 出更理想的药物，由此也宣告“药物化学”的诞生。 20世纪以后，激素类药物，维生素，磺胺药类，抗生素类药物被相继 发现和临床使用；50年代以后，治疗心血管病及抗肿瘤药物的研究和 开发进入了高潮。 2025/3/19 第一章医药化学品与人类健康 7
2025/3/19 7 4 化学药物概述 ◆ 具有治疗、缓解、预防和诊断疾病，以及具有调节肌体功能的化合物 称为化学药物，俗称“西药”。 ◆ 化学药物的发现始于200年前，1799年，戴维（H.Davy）首先发现笑气 （氧化亚氮，N2O）具有麻醉镇痛作用，及后人们相继发现乙醚、氯仿、 环丙烷等一系列的麻醉药物。 ◆ 化学药物的起源和发展首先应归功于天然药物。进入19世纪以后，掀 起从天然药物中分离有效成分的热潮，1805年，从鸦片中分离到纯的 吗啡；1818年，从番木鳖中分离得到番木鳖碱和马钱子碱，从金鸡纳 树皮中分离得到治疟疾药物奎宁；1821年，从咖啡豆中得到咖啡因； 1833年从颠茄得到阿托品等大批称为生物碱的药物。 ◆ 1899年，第一个人工合成的化学药物阿司匹林作为解热镇痛药上市， 标志着人类已可用化学合成的方法改造天然化合物的化学结构，研制 出更理想的药物，由此也宣告“药物化学”的诞生。 ◆ 20世纪以后，激素类药物，维生素，磺胺药类，抗生素类药物被相继 发现和临床使用；50年代以后，治疗心血管病及抗肿瘤药物的研究和 开发进入了高潮
重度工商大学 h特 5化学药物的分类 麻醉药：局部麻醉药；全身麻醉药 镇静催眠药：巴比妥类；苯二氮卓类 抗癫痫药：内酰氯类；苯并二氮卓类 以用途 抗精神病药：吩噻嗪类；噻吨类；苯二氮卓类；丁酰苯类 为主， 化学结 抗焦虑、忧郁药：苯二氮卓类；三环类；单胺氧化酶抑制剂类 构为辅 中枢兴奋药：生物碱类；酰胺类；苯乙胺类 分类 镇痛药：吗啡类；哌啶类；吗喃类；其他类 解热镇痛药、解痉药、肌肉松弛药、拟肾上腺素药、抗 过敏药、消化系统药物、心血管系统药、抗生素、抗真 菌抗病毒药、抗寄生虫病、抗肿瘤药、激素类药物、维 生素类药 2025/3/19 第一章医药化学品与人类健康 8
2025/3/19 8 麻醉药：局部麻醉药；全身麻醉药 5 化学药物的分类 以用途 为主， 化学结 构为辅 分类 镇静催眠药：巴比妥类；苯二氮卓类 抗癫痫药：内酰氯类；苯并二氮卓类 抗精神病药：吩噻嗪类；噻吨类；苯二氮卓类；丁酰苯类 抗焦虑、忧郁药：苯二氮卓类；三环类；单胺氧化酶抑制剂类 中枢兴奋药：生物碱类；酰胺类；苯乙胺类 解热镇痛药、解痉药、肌肉松弛药、拟肾上腺素药、抗 过敏药、消化系统药物、心血管系统药、抗生素、抗真 菌抗病毒药、抗寄生虫病、抗肿瘤药、激素类药物、维 生素类药 镇痛药：吗啡类；哌啶类；吗喃类；其他类
重度工商大学 中药与西药的比较 中药是上干年的经验结晶， 西药有确定的物质基础 有相当的中医理论基础 西药有确定的临床前药 中药的物质基础大多不完 理药代基础 全清楚 西药有确定的临床实验 中药大多缺乏严谨的临床 基础 实验结果 许多西药来源于天然药 中药原材料有相当的变易 物 般而言，中西药均由小分子化合物组成 2025/3/19 第一章医药化学品与人类健康 9
2025/3/19 9 中药与西药的比较 ⚫ 中药是上千年的经验结晶, 有相当的中医理论基础 ⚫ 中药的物质基础大多不完 全清楚 ⚫ 中药大多缺乏严谨的临床 实验结果 ⚫ 中药原材料有相当的变易 ⚫ 西药有确定的物质基础 ⚫ 西药有确定的临床前药 理药代基础 ⚫ 西药有确定的临床实验 基础 ⚫ 许多西药来源于天然药 物 一般而言, 中西药均由小分子化合物组成
重度工商大学 6药物的发现 6.1麻醉药物的发现 ◆第一种麻醉药—笑气的发现：1772年，制造出N20 ◆ 近代其他麻醉药的发现：19世纪中期，乙醚、氯仿； 1908年，乙烯；1930年，乙烯基乙醚；二战后，氟烷类 局部麻醉药的发现：19世纪后期，柯勒发现了可卡因， 之后发现可卡因的替代品阿米洛卡因、普鲁卡因。随着 现代科技的发展，人们又发现了酰胺类、芳香酮类、醚 类等多种局部麻药。 CH CH:CHz N-CH2C-O N-CH2-CH2-O CH CH:CH2 可卡因 阿米洛卡因 普鲁卡因 2025/3/19 第一章医药化学品与人类健康 10
2025/3/19 10 6 药物的发现 ◆ 第一种麻醉药——笑气的发现：1772年，制造出N2O ◆ 近代其他麻醉药的发现：19世纪中期，乙醚、氯仿； 1908年，乙烯；1930年，乙烯基乙醚；二战后，氟烷类 ◆ 局部麻醉药的发现：19世纪后期，柯勒发现了可卡因， 之后发现可卡因的替代品阿米洛卡因、普鲁卡因。随着 现代科技的发展，人们又发现了酰胺类、芳香酮类、醚 类等多种局部麻药。 。 6.1 麻醉药物的发现