河北医科大学药学院 生物碱研究历史（简介）3 >1821年，从咖啡豆中得到咖啡因。 >1826年，发现小檗碱。 >1828年，从烟草中提取出尼古丁。 >1832年，从鸦片中分离出那碎因、可待因。 >1856年，从古柯树叶中得到古柯碱。 >1871年，从山道年篙中得到山道年碱。 》1885年，从麻黄中得到麻黄素、伪麻黄素 阿七医科大学药半院天热秀物化学收研直春力更教设 生物碱研究历史（简介）4 >到1838年，发现约500个生物碱。 >到1950年，共发现约1000个生物碱： >到1968年，共3500个左右。 >到1973年，共发现约5000个 >到1980年，共发现达5500个左右。 >至1989年，总数约10,000个生物碱被发现。 坡 天然药物化学教研室李力更教授 1以
河北医科大学药学院 天然药物化学教研室 李力更教授 14 27 1821 年，从咖啡豆中得到咖啡因。 1826 年，发现小檗碱。 1828 年，从烟草中提取出尼古丁。 1832年，从鸦片中分离出那碎因、可待因。 1856年，从古柯树叶中得到古柯碱。 1871年，从山道年篙中得到山道年碱。 1885年，从麻黄中得到麻黄素、伪麻黄素。 生物碱研究历史（简 介）-3 河北医科大学药学院天然药物化学教研室李力更 教授 28 到1838年，发现约500个生物碱。 到1950年，共发现约1000个生物碱。 到1968年，共3500个左右。 到1973年，共发现约5000个。 到1980年，共发现达5500个左右。 至1989 年，总数约 10,000个生物碱被发现。 生物碱研究历史（简 介）-4
河北医科大学药学院 生物碱研究历史（简介）5 据记载，南美印第安人： 早在一千多年前就使用毒箭猎 杀动物，箭头涂抹的“毒药” 就是生物碱类物质。 。该物质是从南美特有 的箭毒蛙体液中提取的。 毒cucko 生物碱研究历史（简介）-6 我国赵学敏在《本草纲目拾遗》中曾记 载：中国在17世纪初《白猿经》一书中记述 了从乌头中提炼出砂糖样毒物作毒箭用。 g该物质应该是乌头碱(aconitine)。 CH-O 比欧洲科学家发现约早200年 天然药物化学教研室李力更教授 15
河北医科大学药学院 天然药物化学教研室 李力更教授 15 29 据记载，南美印第安人 早在一千多年前就使用毒箭猎 杀动物，箭头涂抹的“毒药” 就是生物碱类物质。 ☞ 该物质是从南美特有 的箭毒蛙体液中提取的。 生物碱研究历史（简 介）-5 箭毒 cuckoo N OCH3 H CH3 N O O CH3O OH CH3 CH3 OH Cl Cl 30 我国赵学敏在《本草纲目拾遗》中曾记 载：中国在 17 世纪初《白猿经》一书中记述 了从乌头中提炼出砂糖样毒物作毒箭用。 生物碱研究历史（简 介）-6 OCH3 N OH OAc OCH3 CH3O Bz OH HO CH3O ☞ 该物质应该是乌头碱（aconitine）。 ☞ 比欧洲科学家发现约早200年
河北医科大学药学院 生物碱研究历史（简介）7 因生物碱大多结构复杂，尽管从19世纪初 就提取到不少生物碱，但当时并未确定结构。 g直到1870年用化学法 才搞清结构较简单的毒芹 碱(coniine)?的结构式。 对于复杂结构生物碱结构的确定， 多数是在20世纪。 ◆迄今，已确定结构的生物碱达上万余种。 The Nobel Prize for Chemistry Winners: "For his investigations on plant products of biological importance,especially the alkaloids” Robert Robinson (1886-1975) Oxford University,Great Britain ★因为对天然植物中活性产物的研究，特别是对 生物碱的研究成就，荣获1947年度Nobel化学奖。 天然药物化学教研室李力更教授 6
河北医科大学药学院 天然药物化学教研室 李力更教授 16 31 因生物碱大多结构复杂，尽管从 19 世纪初 就提取到不少生物碱，但当时并未确定结构。 ◆ 迄今，已确定结构的生物碱达上万余种。 生物碱研究历史（简 介）-7 ☞ 直到 1870 年用化学法 才搞清结构较简单的毒芹 碱（coniine）的结构式。 对于复杂结构生物碱结构的确定， 多数是在 20 世纪。 N H 毒芹碱 （coniine） Zn N N COOH [O] [O] 两次霍夫曼彻底 甲基化消除反应 32 Robert Robinson （1886 ~ 1975） Oxford University，Great Britain The Nobel Prize for Chemistry Winners: “For his investigations on plant products of biological importance, especially the alkaloids”. ★ 因为对天然植物中活性产物的研究，特别是对 生物碱的研究成就，荣获1947年度 Nobel化学奖
河北医科大学药学院 重要文献资料： 《Dictionary of Alkaloids:》(1st Edition) Authors:Ian W.Southon,John Buckingham Publisher:Chapman and Hall/CRC press Number of Pages:1850 Published:1989-01-15 List price:S1,360.00 重要文献资料： 《Dictionary of Alkaloids》>(2Edition) Authors:John Buckingham,et al. Publisher:CRC press Alkaloids Number of Pages:2290 Published:2009 List price: 天然药物化学教研室李力更教授 17
河北医科大学药学院 天然药物化学教研室 李力更教授 17 33 重要文献资料： 《Dictionary of Alkaloids》(1st Edition) Authors: Ian W. Southon, John Buckingham Publisher: Chapman and Hall/CRC press Number of Pages: 1850 Published: 1989-01-15 List price: $1,360.00 34 《Dictionary of Alkaloids》(2st Edition) Authors: John Buckingham, et al. Publisher: CRC press Number of Pages: 2290 Published: 2009 List price: 重要文献资料：
河北医科大学药学院 重要文献资料： 《实用天然产物手册 —生物碱》 作者：杨秀伟 出版社：化学工业出版社 生物碱 页数：477 出版时间：2005-05 价 格：￥80.00 什么是生物碱 天然药物化学教研室李力更教授 8
河北医科大学药学院 天然药物化学教研室 李力更教授 18 35 《实用天然产物手册——生物碱》 作 者：杨秀伟 出 版 社：化学工业出版社 页 数：477 出版时间：2005-05 价 格：￥80.00 重要文献资料： 36 什么是生物碱