合成抗菌药、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药及抗寄生虫药 A型题(最佳选择题,每题的备选项中只有一个最佳答案) 诺氟沙星的化学结构是 COoH COOH CH2CH3 COOH 2、下面哪个药物为抗菌增效剂 A.磺胺甲嗯唑 B.呋喃妥因 C.盐酸小檗碱D.甲氧苄啶 E.诺氟沙星 3.在喹诺酮类抗菌药构效关系中,为抗菌活性不可缺少的部分是 A.1-位氮原子无取代 B.3-位上有羧基和4-位是羰基 C.5位的氨基 D.7位杂环取代基团 E.8位的氟原子 4.磺胺甲嗯唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)代谢拮抗叶酸生物合成通路 A.都作用于二氢叶酸还原酶 B.都作用于二氢叶酸合成酶 C.前者作用于二氢叶酸还原酶,后者作用于二氢叶酸合成酶 D.前者作用于二氢叶酸合成酶,后者作用于二氢叶酸还原酶 E.干扰细菌对叶酸的摄取 环丙沙星的化学名为 A.1-环丙基6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7(1-吡咯基}-3-喹啉羧酸 B.1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基}-3-喹啉羧酸 C.1-环丙基6-氟-4氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基-3-吡啶并2,3-d吡啶羧酸 D.1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-吡嗪基-3-喹啉羧酸 E.l-环丙基6-氟-4氧代-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基}3-喹啉羧酸 6.盐酸乙胺丁醇抗结核菌活性最高的构型为 A.RR-构型 B.S,S-构型
1 合成抗菌药、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药及抗寄生虫药 一、A 型题（最佳选择题，每题的备选项中只有一个最佳答案） 1、诺氟沙星的化学结构是 N O COOH CH2CH3 N N O COOH N F HN N O COOH CH2CH3 N HN A B C N O COOH N F N N O COOH N F HN D E H3C O CH3 .HCl.H2O HN F S H3C 2、下面哪个药物为抗菌增效剂 A. 磺胺甲噁唑 B. 呋喃妥因 C. 盐酸小檗碱 D. 甲氧苄啶 E. 诺氟沙星 3. 在喹诺酮类抗菌药构效关系中，为抗菌活性不可缺少的部分是 A．1-位氮原子无取代 B．3-位上有羧基和 4-位是羰基 C．5 位的氨基 D．7 位杂环取代基团 E．8 位的氟原子 4. 磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）代谢拮抗叶酸生物合成通路 A． 都作用于二氢叶酸还原酶 B．都作用于二氢叶酸合成酶 C．前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶 D． 前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶 E．干扰细菌对叶酸的摄取 5. 环丙沙星的化学名为 A. 1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-吡咯基)-3-喹啉羧酸 B. 1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 C. 1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-吡啶并[2,3-d]吡啶羧酸 D. 1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-吡嗪基)-3-喹啉羧酸 E. 1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 6. 盐酸乙胺丁醇抗结核菌活性最高的构型为 A. R,R-构型 B. S,S-构型
C.RS-构型 D.内消旋体 E.外消旋体 7.利福平的化学结构属于下列哪一种 A.大环羧酸类B.氨基糖甙类 C.大环内酰胺类D.环状多肽类 E.大环内酯类 8.下列哪种药物分子结构中有三个碱性中心 A.链霉素B.利福平 C.乙胺丁醇D.异烟肼 E.吡嗪酰胺 9.结构中存在两个手性中心,临床上使用右旋体的是() A.硫酸链霉素B.盐酸乙胺丁醇 C.吡嗪酰胺 D.对氨基水杨酸钠 E.利福平 10.下列哪个药物属于开环核苷类抗病毒药 A.利巴韦林B.齐多夫定C.阿昔洛韦 D.特比萘芬E.克霉唑 1l.与乙胺嘧啶属同一结构类型,作用机制也相似的药物为 A.磺胺甲恶唑B.甲氧苄啶C.丙磺舒 D.甲氨蝶呤 E.磷酸氯喹 12.分子中具有两个手性碳原子的药物是 A.小檗碱B.呋喃妥因 C.氟康唑 D.盐酸乙胺丁醇 左氧氟沙星 13.以下为氨基糖苷类抗结核药的是 A.链霉素 B.乙胺丁醇 C.利福平 D.异烟肼E.利福喷汀 14.异烟肼保存不当使毒性增大的原因是 A.水解生成异烟酸和肼,异烟酸使毒性增大 B.与光氧化生成异烟酸使毒性增大 C.遇光氧化生成氮气和异烟酸铵,异烟酸铵的毒性大 D.水解生成异烟酸铵和肼,异烟酸铵使毒性增大 E.水解生成异烟酸和肼游离肼使毒性增大 15.在合成抗真菌药结构中,必要的基团是 A.分子中至少含有一个哌嗪环 B.分子中至少含有一个吡咯环 C.分子中至少含有一个咪唑或三氮唑环D分子中至少含有一个吡唑环 E.分子中至少含有一个羰基 16.第一个口服有效的咪唑类抗真菌药是
2 C. R,S-构型 D. 内消旋体 E. 外消旋体 7. 利福平的化学结构属于下列哪一种 A. 大环羧酸类 B. 氨基糖甙类 C. 大环内酰胺类 D. 环状多肽类 E. 大环内酯类 8. 下列哪种药物分子结构中有三个碱性中心 A. 链霉素 B. 利福平 C. 乙胺丁醇 D. 异烟肼 E. 吡嗪酰胺 9. 结构中存在两个手性中心，临床上使用右旋体的是（ ） A. 硫酸链霉素 B. 盐酸乙胺丁醇 C. 吡嗪酰胺 D. 对氨基水杨酸钠 E. 利福平 10. 下列哪个药物属于开环核苷类抗病毒药 A. 利巴韦林 B. 齐多夫定 C. 阿昔洛韦 D. 特比萘芬 E. 克霉唑 11. 与乙胺嘧啶属同一结构类型,作用机制也相似的药物为 A. 磺胺甲恶唑 B. 甲氧苄啶 C. 丙磺舒 D. 甲氨蝶呤 E. 磷酸氯喹 12. 分子中具有两个手性碳原子的药物是 A. 小檗碱 B. 呋喃妥因 C. 氟康唑 D. 盐酸乙胺丁醇 E. 左氧氟沙星 13. 以下为氨基糖苷类抗结核药的是 A. 链霉素 B. 乙胺丁醇 C. 利福平 D. 异烟肼 E. 利福喷汀 14. 异烟肼保存不当使毒性增大的原因是 A. 水解生成异烟酸和肼,异烟酸使毒性增大 B. 与光氧化生成异烟酸,使毒性增大 C. 遇光氧化生成氮气和异烟酸铵,异烟酸铵的毒性大 D. 水解生成异烟酸铵和肼,异烟酸铵使毒性增大 E. 水解生成异烟酸和肼,游离肼使毒性增大 15. 在合成抗真菌药结构中,必要的基团是 A. 分子中至少含有一个哌嗪环 B. 分子中至少含有一个吡咯环 C. 分子中至少含有一个咪唑或三氮唑环 D.分子中至少含有一个吡唑环 E. 分子中至少含有一个羰基 16. 第一个口服有效的咪唑类抗真菌药是
A.益康唑B.米康唑C.氟康唑 D.酮康唑E.克霉唑 17.异烟肼的化学名 A3-甲基-4-吡啶甲酰肼B3-吡啶甲酰肼C2-吡啶甲酰肼 D4-甲基-3-吡啶甲酰肼E4-吡啶甲酰肼 18.化学名为a(2,4-二氟苯基}a-(1H-1,2,4三唑-1-基甲基}1H-1,2,4三唑 -1-基乙醇的药物是 A咪康唑B酮康唑C伊曲康唑D氟康唑E克霉唑 19.不含咪唑环的抗真菌药物是 A酮康唑B伊曲康唑C克霉唑D咪康唑E噻康唑 20.喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是() A.1位上的脂肪烃基 B.6位的氟原子 C.3位的羧基和4位的酮羰基D.7位的脂肪杂环 E.1位氮原子 21.分子中含有2个手性中心,但只有3个光学异构体的药物是() A.左氧氟沙星B.盐酸乙胺丁醇C.盐酸氯胺酮 D.氯霉素 E盐酸麻黄碱 2.对磷酸氯喹下列叙述不正确的是 A.为8-氨基喹啉衍生物 B.结构中含一个手性碳原子,左旋体、右旋体和外消旋体活性相同 C.可控制疟疾复发和传播,有效控制疟疾症状 D.作用机理是分子与疟原虫DNA形成稳定复合物,影响其DNA复制 RNA转绿和蛋白质合成 E主要代谢物为N-去乙基氯喹,对于敏感恶性疟和氯喹等有效 23.下列叙述哪项与乙胺嘧啶不符 A.结构中含有24-二氨基嘧啶环 B.结构中含有氯苯基 C.与碳酸钠炽灼后水溶液加硝酸银生成白色沉淀 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂通过抑制细胞核的分裂抑制疟原虫的繁殖 E可杀灭各型疟原虫的配子体从而阻断疟疾的传播 24.化学结构为如下的药物临床作用是 A抗菌药B驱肠虫药C抗疟药D抗病毒药E抗血吸虫病药 25.下列叙述哪项与青蒿素不符 A.属于内酯类化合物
3 A. 益康唑 B. 米康唑 C. 氟康唑 D. 酮康唑 E. 克霉唑 17. 异烟肼的化学名 A 3-甲基-4-吡啶甲酰肼 B 3-吡啶甲酰肼 C 2-吡啶甲酰肼 D 4-甲基-3-吡啶甲酰肼 E 4-吡啶甲酰肼 18. 化学名为α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑 -1-基乙醇的药物是 A 咪康唑 B 酮康唑 C 伊曲康唑 D 氟康唑 E 克霉唑 19. 不含咪唑环的抗真菌药物是 A 酮康唑 B 伊曲康唑 C 克霉唑 D 咪康唑 E 噻康唑 20. 喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是（ ） A. 1 位上的脂肪烃基 B. 6 位的氟原子 C. 3 位的羧基和 4 位的酮羰基 D. 7 位的脂肪杂环 E. 1 位氮原子 21. 分子中含有2个手性中心，但只有3个光学异构体的药物是（ ） A. 左氧氟沙星 B.盐酸乙胺丁醇 C. 盐酸氯胺酮 D. 氯霉素 E 盐酸麻黄碱 22. 对磷酸氯喹下列叙述不正确的是 A. 为 8-氨基喹啉衍生物 B. 结构中含一个手性碳原子，左旋体、右旋体和外消旋体活性相同 C. 可控制疟疾复发和传播，有效控制疟疾症状 D. 作用机理是分子与疟原虫 DNA 形成稳定复合物，影响其 DNA 复制、 RNA 转绿和蛋白质合成 E 主要代谢物为 N-去乙基氯喹，对于敏感恶性疟和氯喹等有效 23. 下列叙述哪项与乙胺嘧啶不符 A. 结构中含有 2,4-二氨基嘧啶环 B. 结构中含有氯苯基 C. 与碳酸钠炽灼后,水溶液加硝酸银生成白色沉淀 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂,通过抑制细胞核的分裂,抑制疟原虫的繁殖 E 可杀灭各型疟原虫的配子体,从而阻断疟疾的传播 24. 化学结构为如下的药物临床作用是 H N N S .HCl A 抗菌药 B 驱肠虫药 C 抗疟药 D 抗病毒药 E 抗血吸虫病药 25. 下列叙述哪项与青蒿素不符 A． 属于内酯类化合物
B.分子内含有过氧基 C.不能发生异羟肟酸铁反应 D.主要用于间日疟、恶性疟,抢救脑型疟 E.遇碘化钾-淀粉试纸显紫色 26.甲硝唑的化学名为 A.2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇B.5-甲基-2-硝基咪唑-1-乙醇 C.2-甲基-5-硝基咪唑-1-甲醇D.2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇 E.2-甲基-4-硝基咪唑-1-甲醇 27、甲硝唑的化学结构是() 过人 CH2 CH2OH CH2CH2OH CH2CH2OH CH2CH2OH 28.青蒿素的化学结构是(2003) HSoP OCOCH2CH2COOH 29.与阿苯达唑相符的叙述是() A.有旋光性,临床应用其左旋体B.易溶于水和乙醇 C.有免疫调节作用的广谱驱虫药D含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药 E.不含硫原子的广谱高效驱虫药 30.与甲氧苄啶不相符的叙述是 A.具有抗菌作用 B.化学名为5-(3,45-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺 C.其作用机制为二氢叶酸还原酶抑制剂 D.其作用机制为二氢叶酸合成酶抑制剂 E.易溶于冰醋酸中 31.与齐多夫定不相符的叙述是 A.人类发现的第一个对艾滋病病毒有抑制作用的药物
4 B．分子内含有过氧基 C．不能发生异羟肟酸铁反应 D． 主要用于间日疟、恶性疟，抢救脑型疟 E. 遇碘化钾-淀粉试纸显紫色 26. 甲硝唑的化学名为 A. 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 B. 5-甲基-2-硝基咪唑-1-乙醇 C. 2-甲基-5-硝基咪唑-1-甲醇 D. 2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇 E. 2-甲基-4-硝基咪唑-1-甲醇 27、甲硝唑的化学结构是（ ） N N O CH3 2N CH2CH2OH N N H3C CH2CH2OH N N H NO2 3C CH2CH2OH N N NO2 CH2CH2OH N N CH 3 CH2CH2OH NO2 CH3 NO2 A B C D E 28. 青蒿素的化学结构是（2003） O O O O H CH3 H H CH3 H H3C O O O O O H CH3 H H CH3 H H3C O O O O H CH3 H H CH3 H H3C O O O O H CH3 H H CH3 H H3C OH OCH3 OCOCH2CH2COOH A B C E O O O O H CH3 H H CH3 H H3C OC2H5 D 29. 与阿苯达唑相符的叙述是（ ） A. 有旋光性，临床应用其左旋体 B. 易溶于水和乙醇 C. 有免疫调节作用的广谱驱虫药 D.含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药 E. 不含硫原子的广谱高效驱虫药 30. 与甲氧苄啶不相符的叙述是 A. 具有抗菌作用 B. 化学名为 5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺 C. 其作用机制为二氢叶酸还原酶抑制剂 D. 其作用机制为二氢叶酸合成酶抑制剂 E. 易溶于冰醋酸中 31. 与齐多夫定不相符的叙述是 A. 人类发现的第一个对艾滋病病毒有抑制作用的药物
B.核苷类抗病毒药物 C.化学名为3-叠氮基-2,3∴-双脱氧胞嘧啶核苷 D.主要毒性为骨髓毒性 E.其作用机制为RNA聚合酶抑制剂 32.盐酸小檗碱最稳定的存在形式是 A.醛式B.醇式C.酮式 D.季铵碱式E.烯醇式 33化学结构为的抗疟药是 A.氯喹B.伯氨喹C.木芴醇 D.奎宁E.乙胺嘧啶 34.喹诺酮类药物可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物,是因为分子中 存在 A.1位上的脂肪烃基 B.6位的氟原子 C.3位的羧基和4位的酮羰基D.7位的脂肪杂环 E.1位的氮原子 35.复方新诺明是由哪两种药物组成的 A.磺胺甲嗯唑和克拉维酸B.磺胺甲嗯唑和丙磺舒 C.磺胺吡啶和甲氧苄啶 D.磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶 E.磺胺嘧啶和甲氧苄啶 36.下列表述和利福平不符的是 A.为半合成的抗生素 B.易被硝酸氧化 C.对第八对脑神经有显著的损害D.与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用 E.遇光易变质 37.利巴韦林的化学结构为 H2N OHOH OHOH 38.阿昔洛韦的化学结构为 A.9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤B.9-(2-羟乙氧甲基)黄嘌呤 C.9(2-羟乙氧甲基)腺嘌呤D.9(2-羟乙氧乙基)鸟嘌呤
5 B. 核苷类抗病毒药物 C. 化学名为 3’-叠氮基-2’,3’-双脱氧胞嘧啶核苷 D. 主要毒性为骨髓毒性 E. 其作用机制为 RNA 聚合酶抑制剂 32. 盐酸小檗碱最稳定的存在形式是 A. 醛式 B. 醇式 C. 酮式 D. 季铵碱式 E. 烯醇式 33. 化学结构为 N Cl Cl HO H Cl CH3 CH3 的抗疟药是: A. 氯喹 B. 伯氨喹 C. 木芴醇 D. 奎宁 E. 乙胺嘧啶 34. 喹诺酮类药物可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中 存在： A. 1 位上的脂肪烃基 B. 6 位的氟原子 C. 3 位的羧基和 4 位的酮羰基 D. 7 位的脂肪杂环 E. 1 位的氮原子 35. 复方新诺明是由哪两种药物组成的 A. 磺胺甲噁唑和克拉维酸 B. 磺胺甲噁唑和丙磺舒 C. 磺胺吡啶和甲氧苄啶 D. 磺胺甲噁唑和甲氧苄啶 E. 磺胺嘧啶和甲氧苄啶 36. 下列表述和利福平不符的是 A. 为半合成的抗生素 B. 易被硝酸氧化 C. 对第八对脑神经有显著的损害 D. 与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用 E. 遇光易变质 37. 利巴韦林的化学结构为 HO O N OHOH N N H2N O O N OHOH N N H2N O HO O N OHOH N N H3CHN O O N OHOH NH N H2N O O N OH N N H2N O HO HO HO OH A. B. C. D. E. 38. 阿昔洛韦的化学结构为 A. 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤 B. 9-(2-羟乙氧甲基)黄嘌呤 C. 9-(2-羟乙氧甲基)腺嘌呤 D. 9-(2-羟乙氧乙基)鸟嘌呤