河北医科大学药学院 Life from Sea Peaceful coexistenc In competitive and hostile environment 生活在地球缘洋中的搬生畅种是可能比人是目前传计的数量 。海洋3.6亿多平方公里 A Rich Treasure Chest of New Medicinal Produ 毫洋生种是:34门阳 平生物量占地味感生物:87 线14000K可 心洛输的海洋将是人是未来的“大南喜”? 梦神者牛轻的许编安并父程不空剂 海洋生物有哪些? 海洋植物 1。海洋技物 等的 2海洋动物类 3.海洋微生物 天然药化教研室史清文教授
河北医科大学药学院 天然药化教研室史清文教授 6 • 生活在地球海洋中的微生物种类可能比人类目前估计的数量 多100倍,达到500-1000万种。这也就意味着,如果一名泳者 不小心吞下了一口海水,他同时也会吞下1000种微生物。 Life from Sea Peaceful coexistence In competitive and hostile environment 海洋3.6亿多平方公里 海洋生物种类: 34门(32 Phyla occur in the sea and 17 on land) 100万种 海洋生物量占地球总生物量: 87% , 利用率 2% 我国海岸线: 18000 Km, 岛屿海岸线14000 Km 我国海域面积: 470 多万平方公里 浩瀚的海洋将是人类未来的“大药房”? A Rich Treasure Chest of New Medicinal Products 海洋中有丰富多样的生物物种,其品种是陆地上的数倍以上,无论 大小、软硬、抑或速度快慢,都能生存下来,这说明它们有天然自卫、 抵抗疾病的能力。特别是那些身上充满生物活性分子、利用化学方式保 护自己的海洋物种,很可能蕴含丰富的药物资源,开发价值不可估量。 “silent world” 海洋生物有哪些? 1. 海洋植物 2. 海洋动物类 3. 海洋微生物 海 洋 植 物 Plants in Ocean 低等的藻类植物:Algae 高等的种子植物:红树林 (Mangrove) 藻类(Algae)植物的大小极为悬殊。最小的单细胞藻类个体很小很小, 只有在显微镜下才能看到它们;而最大的巨藻身长可达二三百米,完全可 以称得上是庞然大物。海洋中的种子植物,如大叶藻、红树等,种类很少。 木果楝
河北医科大学药学院 Drugs from the Sea:Invertebrates 然二 天照 海洋微生物 Why Produce Marine Natural Products? Marine Microorganisms Marine world is a Allelochemical mediated interactions in spatial competition Defense Against Predators As a weapon for prey capture acquirs and maintain space? 天然药化教研室史清文教授
河北医科大学药学院 天然药化教研室史清文教授 7 海洋动物类 海绵动物 Sponges 腔肠动物 Coelenterates 软体动物 Molluscs 棘皮动物 Echinoderms 环节动物 Annelida 节肢动物 Arthropoda 脊椎动物门 Vertebrates 无脊椎动物门 Invertebrates Animals in Ocean 地球上的无脊椎动物是脊椎动物的20多倍。 Sponges!! Cnidarians (e.g. Corals) Microorganisms Tunicates Echinoderms Mollusca Red Algae Brown Algae Green Algae 38% 21% 7% 3% 7% 6% 2% 1% 15% Drugs from the Sea: Invertebrates Sponges Cnidarian e.g. Corals Microorganisms Green Algae Brown Algae Red Algae Tunicates Echinoderms Mollus 刺胞动物 棘皮动物 软体动物 被囊动物 海 洋 微 生 物 Marine Microorganisms 细 菌 真 菌 Actinomycetes Fungi 放线菌 微藻 Bacteria Microalgae Why so many biologically active compounds from invertebrates? Communication Competition between species Defense against pathogens Defense against predators Marine world is a very competitive and hostile environment Why Produce Marine Natural Products? Allelochemical mediated interactions in spatial competition Examples of sponge-derived cytotoxic compounds is trying to prevent a coral from invading its space, it may produce a chemical to prevent the coral cells from growing and dividing in competition for space in natural environment. How do the sponges acquire and maintain space? Defense Against Predators Hunting behaviour of Conus geographus 杀 手 芋 螺 . Venom components of the nirvana cabal are believed to be released into the water to disorient and impair the swimming behaviour of prey. As a weapon for prey capture
河北医科大学药学院 二、Features of Metabolites of Marine 1.Unique Environment of Marine Living Thing Marine ore survive in the terrestrially Unsually high or low/constant Sea Has Higher Biodiversity Than Land “海魔” 059 5065m t 2007年8月26日美国生活科学:英科学家从深度达到的 5和采的连提中新发现了一选非者专特的降洋季物, 最新海洋生物普查 天然药化教研室史清文教授 8
河北医科大学药学院 天然药化教研室史清文教授 8 二、Features of Metabolites of Marine What’s difference in Metabolites between marine organism and terrestrial organisms? Sea Has Higher Biodiversity Than Land 1. Unique Environment of Marine Living Things Marine organisms survive in the terrestrially unusual conditions Higher salt content (High salinity) Low or zero light and limited oxygen Poor nutrition High pressure Unusually high or low/constant temperatures 海洋卤化过程:卤离子,特别是溴离子诱导作用产生的分子环化或重排 的过程。海洋卤化过程产生了大量结构独特的萜类,如仅凹顶藻一属就分 离出26种骨架类型的400多种萜类化合物。 HN O NH O 1 HN O NH O 2 Gram-positive bacterium obtained from 5065 m deep ocean sediment from the Central Pacific Basin, the deepest reported sample from which a new natural product has been isolated. Both exhibit significant cytotoxicity against human tumour cell lines, as well as moderate antiviral activity against Herpes simplex virus-II (HSV-II). B. S. Davidson and R. W. Schumacher, Tetrahedron, 1993, 49, 6569. 5065 m “海魔” 一种只能在2700米以下水域 找到的怪异生物 A deep-sea fungus, Phialocephala sp., obtained at a depth of 5059 m, has yielded the novel metabolite trisorbicillinone A, bearing a unique trimeric sorbicillin skeleton, and exhibiting significant cytotoxicity towards murine P388 and HL60 cells (IC50=9.10 and 3.14 mM, respectively). The same group identified a further two new antineoplastic antibiotic bisorbicillinoids from the same sample, designated oxosorbiquinol and dihydrooxosorbiquinol. D. Li, F. Wang, X. Xiao, et al. Tetrahedron Lett., 2007, 48, 8083 and 5235. 5059 m 2007年8月26日美国生活科学网: 英国科学家从深度达到约 3500米的海域中新发现了一些非常奇特的海洋生物。 “The Deep-Sea Biodiversity holds major promise for the treatment of human diseases” ---Dr. Sara Maxell, Medicines from the Deep, 2005 • 历时10年的全球“海洋生物普查”项目2011年10月4日在伦敦发布最终 报告: 根据普查得出的统计数据,海洋生物物种总计约100万多种,其中 25万种是人类已知的海洋物种,其他75多万种海洋物种人类知之甚少,这 些人类不甚了解的物种大多生活在北冰洋、南极和东太平洋未被深入考察 的海域。丰富的海洋生物蕴藏着巨大的开发潜力,海洋是人类未来的大药房。 透 明 海 参 透 明 无 壳 海 蜗 牛 南 极 海 底 生 物 最新海洋生物普查